Search

kardura

Kardura: használati utasítások és felülvizsgálatok

Latin név: Cardura

ATX kód: C02CA04

Hatóanyag: Doxazosin (Doxazosinum)

Gyártó: PFIZER (Németország)

A leírás és a fotó aktualizálása: 2014.07.27

Az árak a gyógyszertárakban: 472 rubel.

Kardura - alfa-blokkoló. A jóindulatú prosztata hiperplázia hátterében urinációs rendellenességekre használt vérnyomáscsökkentő szer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - tabletta: kerek, bikonvex alakú, fehér gravírozott «Pfizer» az egyik oldalon és a «CN 1», «CN 2» vagy «CN 4" - egy másik (a hólyagok a 7 darab kartonpapír köteg 2. buborékcsomagolás 10 db., egy karton köteg buborékfólia 3, 14 db., bliszter karton csomagolás 1).

A hatóanyag a doxazozin-mezilát, 1 tabletta gravírozással:

  • CN 1 - 1,213 mg vagy 1 mg doxazozin;
  • CN 2 - 2,43 mg vagy 2 mg doxazozin;
  • CN 4 - 4,85 mg vagy 4 mg doxazozin.

Kiegészítő komponensek: laktóz-monohidrát, nátrium-karboxi-metil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, nátrium-lauril-szulfát, a magnézium-sztearát.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A Carddura alkalmazása a jóindulatú prosztata hiperplázia kezelésében jelentősen javíthatja az urodinamikát és csökkentheti a betegség tüneteit. Ez a hatás összefügg azzal a képességgel, hogy a doxazozin blokkolja az alfa1-adrenerg receptorokat a prosztata mirigyben és a húgyhólyag nyakában. A gyógyszer alkalmazásának hatása hosszú ideig fennáll (például legfeljebb 48 hónapig).

Cardura alkalmazása arteriális hipertóniaban szenvedő betegeknél a teljes perifériás érbetegség és a vérnyomás jelentős csökkenése vezet. A gyógyszer naponta 1 alkalommal történő bevétele esetén a nyomás fokozatosan csökken, és jelentős vérnyomáscsökkentő hatás alakul ki 24 órán belül. Orális adagolás után a maximális hatást általában 2-6 óra elteltével észlelik. Az artériás hipertóniaban szenvedő betegeknél a Kardura kezelése során a vérnyomás indexei állandó és fekvő helyzetben azonosak.

A doxazozin hosszú távú alkalmazása esetén a gyógyszerrel szembeni tolerancia nem fejlődik (ellentétben a nem szelektív alfa-blokkolókkal). A fenntartó terápia során a tachycardia és a megemelkedett plazma renin aktivitás előfordulása alacsony.

CARDURA pozitív hatással van a vér lipid profilját nagymértékben növeli a tartalom arány HDL összkoleszterin és csökkentve a teljes koleszterin és teljes triglicerid-tartalom. Ez a tény előnyt béta-blokkolók és vizelethajtók, nincs jótékony hatással ezeket a paramétereket.

Jelentős kapcsolat a vér lipid profil és a magas vérnyomás együtt a szívkoszorúér-betegség, így zajlik, miközben a doxazosin normalizálása plazma lipid és a vérnyomást csökkenti a szívkoszorúér-betegség.

A doxazozin terápia során a következő hatásokat figyelték meg:

  • a vérlemezke-aggregáció gátlása;
  • a bal kamrai hipertrófia regressziója;
  • a szöveti plazminogén aktivátor fokozott aktivitása;
  • fokozott inzulinérzékenység a károsodott glükóz toleranciára.

Fogadása kardura nem okoz a fejlesztési metabolikus mellékhatások, és a gyógyszer beadható a cukorbetegek, bronchiális asztma, köszvény és bal kamrai elégtelenség.

A hypertoniás betegek bevonásával végzett ellenőrzött klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a doxazozin terápiát a merevedési funkció javulása kísérheti. A doxazozinnal kezelt betegeknél az erectilis funkció ismételt károsodása (az antihipertenzív gyógyszerekkel kezelt betegekhez képest) kevésbé valószínű.

Terápiás dózisok orális beadása után a gyógyszer jól felszívódik: a vér maximális koncentrációját 2 óra múlva megfigyeljük. A doxazozin kb. 98% -kal képes kötődni a plazmafehérjékhez. Ennek az anyagnak az elsődleges anyagcsere útjai a hidroxilezés és O-demetiláció.

A Cardura eltávolítása a vérplazmából kétfázisú. Az utolsó felezési idő 22 óra, így a gyógyszer naponta csak 1 alkalommal vehető igénybe. A dózis változatlanul, kevesebb mint 5% -a megszűnik.

A farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint az időseknél az a hatóanyag farmakokinetikája nem különbözik jelentősen a fiatalabb betegeknél a normál vesefunkciójú.

Az eredmények egy klinikai vizsgálat, amelyben 12 beteget vontunk mérsékelt májkárosodásban szenvedő, azt mutatta, hogy egyetlen alkalmazás a doxazozin volt az AUC és a 43% -kal csökkent a valódi orális clearance 40% -kal.

Használati utasítások

  • Arteriális hipertónia (a kombinációs terápia részeként);
  • Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH);
  • Késleltetett vizeletáramlás és a BPH-hoz társuló egyéb tünetek.

Ellenjavallatok

  • Májelégtelenség súlyos vagy progresszív formában;
  • anuriában;
  • Stones a hólyagban;
  • Húgyúti fertőzések;
  • A felső húgyvezeték egyidejű elzáródása;
  • 18 éves korig;
  • Hipotenzió és ortosztatikus rendellenességek tendenciája, beleértve a történelmet;
  • Glükóz-galaktóz malabszorpció, laktóz intolerancia, laktáz hiány;
  • A gyógyszerkomponensekkel és a kinazolinokkal szembeni túlérzékenység.

Óvintézkedések előírt kardura betegek aorta és mitrális stenosis, szívelégtelenség növekedése perces ejekciós, jobb kamrai elégtelenség (okozta exszudatív pericarditis vagy tüdőembólia), bal kamrai elégtelenség alacsony töltőnyomással, zavar az agyi keringés, egyidejű használatát PDE5 (például alakulhat tüneti inhibitorok hipotenzió), májelégtelenség, idős betegek.

Terhesség és szoptatás is lehetséges, ha a kezelőorvos véleménye szerint az, a várható haszon a terápia az anyára jelentősen meghaladja a lehetséges magzati kockázatot vagy gyermek.

A Kardura használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A tablettákat szájon át kell bevenni naponta, reggel vagy este.

Az orvos a klinikai indikáció alapján kinevezi és kiválasztja a gyógyszer adagját.

Ajánlott napi adagolás:

  • Arteriális hipertónia: az első 1-2 hét - 1 mg naponta 1 alkalommal. Miután az első dózist a betegnek kell ellenőrzik a vérnyomást (BP) az első 6-8 órában, hogy megakadályozza egy éles csökkenés annak, különösen az ellen a korábbi kezelés vízhajtók. Ezután 1-2 hetes intervallumokban előállított fokozatos szeres (egészen 2 mg, 4 mg, 8 mg) növelik a napi dózis eléréséhez terápiásán hatásos. A gyógyszer átlagos dózisa - 2-4 mg naponta, maximum - 16 mg;
  • A jóindulatú prosztata hiperplázia: kialakulásának megelőzése syncope és / vagy a poszturális hipotenzió felírni a kezdő adag 1 mg. DÓziseszkaláciÓ kell tenni fokozatosan 1-2 hetes időközönként, figyelembe véve a jelenléte BPH tünetei és egyéni jellemzőit Urodynamics. Az átlagos napi adag 2-4 mg, legfeljebb 8 mg.

Diuretikummal vagy egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinációban a Cardur adagját a gyógyszer toleranciájához és a beteg állapotához kell igazítani.

A kábítószer-bevitel többnapos megszakítása esetén a kezelést a kezdeti dózistól kell folytatni.

Veseelégtelenség és idős betegek esetében az adagolási rend korrekciója nem szükséges.

Mellékhatások

Cardura arteriális hipertónia leggyakrabban a következő mellékhatásokat okozhatja:

  • A idegrendszer: álmosság, ortosztatikus szédülés (éles vérnyomáscsökkenés kapó betegeknél az első adag, melynek eredménye lehet ortosztatikus szédülés, ájulás a hirtelen változások a testhelyzet); nagyon gyakran - szédülés, fejfájás;
  • A vestibularis készülékből és a hallás szerveként: vertigo;
  • A légzőrendszer részeként: rhinitis;
  • Az emésztőrendszer részéről: émelygés;
  • Egyéb: gyengeség, gyengeség, fáradtság, az alsó végtagok duzzanata.

Észlelt mellékhatásokat a folyamat a marketing kutatás kardura cselekvési betegek kezelésére a magas vérnyomás, a fejlesztés, amely nem lehet társítva a gyógyszeres: mellkasi fájdalom, szívdobogás, tachycardia; ritkán - arrhythmia, angina pectoris, szívinfarktus; nagyon ritkán - cerebrovascularis baleset, bradycardia.

A Cardura jóindulatú prosztata hiperpláziában történő alkalmazása ugyanazokat a mellékhatásokat eredményezheti, mint az arteriális hipertónia kezelésében.

Ezenkívül a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok a következő lehetséges mellékhatásokat jelentik:

  • Mivel a szív-érrendszer: ritkán - az arc bőrének kipirulása, posturális hypotensio, jelentős vérnyomáscsökkenés;
  • A hemopoetikus rendszerből: nagyon ritkán - thrombocytopenia, leukopenia;
  • A húgyutakból: ritkán - poliuria, fokozott vizeletürítés, vizeletinkontinencia; nagyon ritkán - dysuria, nocturia, hematuria;
  • Az emésztőrendszer részei: gyakran - a száj nyálkahártyájának szárazsága, hasi fájdalom, dyspepsia, hasmenés; ritkán - hányás, flatulencia, székrekedés; nagyon ritkán - májenzimek, májgyulladás, cholestasis, sárgaság fokozott aktivitása;
  • A látásszervtől: gyakran - a színérzékelés megsértéséért; ritkán - atonikus irisszindróma;
  • Az idegrendszer részéről: gyakran - paresztézia; ritkán - remegés, hypoesthesia;
  • A vestibularis készülékből és a hallás szerveként: ritkán - tinnitus;
  • Az anyagcsere oldaláról: ritkán - anorexia;
  • Az immunrendszer részéről: nagyon ritkán - anafilaxiás reakciók;
  • Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkábban - hátfájás, ízületi fájdalom, izomgörcsök, izomfájdalom, gyengeség;
  • A psziché részéről: gyakran - álmatlanság, szorongás, agitáció; ritkán - depresszió;
  • A bőr részéről: ritkán - pruritus, kiütés, alopecia, purpura; nagyon ritkán - csalánkiütés;
  • A szaporodási rendszerből: nagyon ritkán - impotencia, priapizmus, gynecomastia; nagyon ritkán - retrográd ejakuláció;
  • A légzőrendszer részei: gyakran - rhinitis, légszomj; ritkán - orrvérzés, köhögés; nagyon ritkán - a meglévő hörgőgörcs súlyosbodása;
  • Laboratóriumi mutatók: ritkán - a testtömeg növekedése;
  • Egyéb: ritkán - különböző helyszíni fájdalmak.

túladagolás

Túladagolás esetén jelentős vérnyomáscsökkenés lehetséges, ami néha ájulással jár.

E hatás kifejlődésével a betegnek azonnal hátra kell feküdnie, és fel kell emelni a lábát. Szükség esetén tüneti kezelést kell végezni. Mivel a doxazozin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a dialízis nem hatékony.

Különleges utasítások

Az alfa-adrenerg blokkolók alkalmazása, különösen a terápia kezdetén, a betegek egy kis hányada a gyengeség, szédülés és néha a tudatvesztés (szinkopáció) formájában jelentkezik a posturalis hipotenzió kialakulásában. Ezért a gyógyszer felírásakor az orvosnak óvatosan kell tanácsolnia a beteget, beleértve a testhelyzet hirtelen megváltozásának megakadályozását. Figyelmeztetni kell az ortosztatikus hipotenzió lehetőségeiről, különösen meleg időben, fizikai erőfeszítés vagy tartós állóképesség esetén, valamint alkoholfogyasztás esetén.

A gyógyszert különös óvatossággal kell alkalmazni időskorú betegeknél, ugyanúgy, mint az életkorral, az ortosztatikus hipotónia és a látásromlás, a szédülés és az ájulás kockázata az életkorral növekszik.

A BPH-ban szenvedő betegek számára a gyógyszer célját mind normál vérnyomásban, mind magas vérnyomásban jelzik. A BPH-ban szenvedő betegek normális vérnyomása a gyógyszer alkalmazásából nem változik jelentősen. A BPH kezelésére artériás magas vérnyomással kombinációként monoterápiában kerülhet sor.

Prosztata hiperplázia esetében a gyógyszer a rákos degeneráció kizárása után kerül felírásra.

A doxazozin nem befolyásolja a prosztata-specifikus antigén (PSA) plazmaszintjét.

A szürkehályog-kezelés során azoknak a betegeknek, akik az alfa-adrenerg blokkolóval kezeltek vagy átesettek, intraoperatív atonikus irisszindrómát tapasztalhatnak. A műtét során fellépő szövődmények megelőzése érdekében a betegnek a beavatkozást megelőzően tájékoztatnia kell a sebészt az alfa1-adrenerg blokkolókkal végzett kezelésről vagy a beadásról.

A Cardur-t gondosan el kell írni a májműködésben szenvedő betegek számára, elkerülve a maximális dózisok alkalmazását.

A gyógyszer alkalmazási idején ajánlott minden potenciálisan veszélyes tevékenységnél óvatosnak lenni, amelynek végrehajtása fokozott figyelmet és nagyfokú pszichomotoros reakciókat igényel, beleértve a vezetést és mechanizmusokat.

Terhesség és szoptatás ideje alatt

Állatkísérletek nem szolgáltattak adatokat a doxazozin teratogén hatásairól, de rendkívül nagy dózisok alkalmazása (300-szor az embernél ajánlottnál nagyobb mértékben) csökkent magzati túlélést eredményezett. A jól kontrollált megfelelő vizsgálatok hiánya nem teszi lehetővé a gyógyszer biztonságosságának a terhesség vagy a szoptatás idejében történő megkötését, ezért a Cardur ezen időszakokban történő felírásakor gondosan elemezni kell az anya előnyeit és a magzat vagy a gyermek esetleges károsodását.

Használat gyermekkorban

A gyógyszert 18 év alatti gyermekek és serdülők kezelésében tilos használni.

Használat idős korban

Amikor a betegeket ebben a kategóriában kezelik, a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

A máj megsértése iránti kérelem

Az utasítások szerint a Kardura teljes biotranszformációban szenved a májban, ezért óvatosan kell alkalmazni a gyógyszert a májműködésben szenvedő betegek kezelésére.

A vesefunkció megsértése iránti kérelem

A betegek e csoportjának kezelésére nincs szükség dózismódosításra.

Kábítószer-kölcsönhatás

A PDE5 gátlókkal való egyidejű alkalmazása tüneti hipotenziót okozhat.

A gyógyszert nem szabad az alfa-adrenerg receptorok más blokkolóival együtt szedni.

A doxazozin és warfarin, indometacin, digoxin vagy fenitoin kombinációja nem befolyásolja a plazmafehérjékhez való kötődésüket.

Megjelent a furoszemid, a tiazid diuretikumok, a béta-blokkolók, az orális hipoglikémiás szerek, az antibiotikumok, az antikoagulánsok és az uricuriás gyógyszerek egyidejű alkalmazásának klinikai kölcsönhatása.

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása csökkentheti az ösztrogént, a szimpatomimetikus és a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket, különösen az indometacint.

Az epinefrinnel kombinálva arteriális hipotenzió és tachycardia alakulhat ki, mivel a Cardurra megszünteti alfa-adrenosztimuláló hatását; szildenafillal - nő az ortosztatikus hipotónia valószínűsége; a mikrosomális oxidáció inhibitorai a májban, a doxazozin hatékonysága és az induktorok növekedése csökkenhet; más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel - szükség van a dózis módosítására, mivel fokozódik a hatásuk súlyossága.

analógok

A Kardura analógjai: Doxazosin, Doxazosin-FPO, Doxazosin Belupo, Doxazosin Sandoz, Doxazosin Zentiva, Doxazosin-Teva, Kamiren, Kamiren HL, Artezin, Tonokardin, Kardura Neo, Zokson, Doxaprostan, Urokard.

A tárolás feltételei

Tárolja száraz, sötét helyen 30 ° C-ig. Tartsa távol gyermekektől.

Felhasználhatósági időtartam - 5 év.

Gyógyszertári értékesítési feltételek

Vényköteles.

Értékelések Kardur

A Kardurra vonatkozó vélemények leginkább pozitívak: a gyógyszer hatékony a prosztata hiperplázia és a magas vérnyomás kezelésében. A mellékhatások nagyon ritkán fordulnak elő.

A Kardura ára a gyógyszertárakban

A Kardura ára hozzávetőlegesen 497-530 rubel, 30 mg tabletta 1 mg, 550-630 rubel 30 mg tabletta, 2 mg és 697 rubel csomag, 30 mg tabletta csomagolásához 4 mg.

kardura

A tabletták fehérek, kerek, mindkét oldalán domborúak, egyik oldalán "CN 1" felirat, a Pfizer logó pedig metszett.

Segédanyagok: Nátrium-karboxi-metil - 1,2 mg laktóz-monohidrát - 40 mg mikrokristályos cellulózt, - 76.382 mg magnézium-sztearát - 1,08 mg Nátrium-lauril-szulfát - 120 mikrogramm.

7 db - buborékfólia (2) - doboz karton.
10 db. - hólyagok (3) - doboz karton.
14 db. - hólyagok (1) - doboz karton.

A tabletták fehérek, oválisak, kétdimenziósak, "CN 2" -vel vannak bevésve, egyik oldalukon festettek és a Pfizer logóval vannak bevésve.

Segédanyagok: Nátrium-karboxi-metil - 1,2 mg laktóz-monohidrát - 40 mg mikrokristályos cellulózt, - 75,17 mg magnézium-sztearát - 1,08 mg Nátrium-lauril-szulfát - 120 mikrogramm.

7 db - buborékfólia (2) - doboz karton.
10 db. - hólyagok (3) - doboz karton.
14 db. - hólyagok (1) - doboz karton.

A tabletták fehér rombusz alakú, bikonkáv, a kergeti „CN 4”, és a vonal egyik oldalán, és gravírozott logó Pfizer - a másikba.

Segédanyagok: Nátrium-karboxi-metil - 2,4 mg laktóz-monohidrát - 80 mg mikrokristályos cellulózt, - 150,35 mg Magnézium-sztearát - 2,16 mg Nátrium-lauril-szulfát - 240 mikrogramm.

7 db - buborékfólia (2) - doboz karton.
10 db. - hólyagok (3) - doboz karton.
14 db. - hólyagok (1) - doboz karton.

Jóindulatú prosztata hiperplázia

Cél doxazozin betegek tüneti jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) vezet jelentős javulást és csökken Urodynamics megnyilvánulásai a betegség tünetei. Ez a művelet a hatóanyag, a szelektív α-adrenoceptor blokád, található a stroma és a prosztata kapszula és a hólyag nyakát.

Bizonyított, hogy a doxazozin α-blokkoló.1-az 1A altípusú adrenerg receptorok, amelyek az összes altípusnak körülbelül 70% -át alkotják1-adrenoreceptorok a prosztata mirigyben. Ez magyarázza annak hatását a BPH-ben szenvedő betegekre.

A Kardura-kezelés és annak biztonságosságának támogató hatását a gyógyszer hosszú távú felhasználásával igazolták (például legfeljebb 48 hónapig).

Cardur alkalmazása arteriális hipertónia esetén a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezet a CRPS csökkenése következtében. Ennek a hatásnak a megjelenése az α szelektív blokádhoz kapcsolódik1-az érrendszeri hálózatban található adrenoreceptorok. Mielőtt a gyógyszert 1 alkalommal / nap klinikailag jelentős vérnyomáscsökkentő hatás 24 óra hosszat fenntartottuk. A vérnyomás fokozatosan csökken, a maximális hatás általában megfigyelhető után 2-6 órával a bevétel után. Arteriális hypertoniában szenvedő betegeknél a doxazozin-kezelésnél a vérnyomás ugyanakkora volt, amikor lefeküdt és állt.

A doxazozinnal való hosszan tartó kezeléssel nem szelektív alfa-blokkolókkal szemben a gyógyszer tolerancia nem alakult ki. A fenntartó terápia során a megnövekedett plazma reninaktivitás és a tachycardia ritkán fordul elő.

A doxazozin kedvező hatással van a vér lipid profil, jelentősen növekszik a tartalom arány HDL összkoleszterin, és jelentősen csökkenti a tartalmát teljes trigliceridek, és az összkoleszterin. Ebben a tekintetben azt előnyhöz diuretikumok és béta-blokkolók, amelyeket nem érintenek kedvezően ezeket a paramétereket. Tekintettel a létrehozott kapcsolatot a magas vérnyomás és a vér lipid profil a koszorúér-betegségben, a jótékony hatása doxazozin mindkét vérnyomást és a vér lipidek csökkenti a CHD.

A doxazozinnal végzett kezelés a bal kamrai hipertrófia regressziójához, a vérlemezke-aggregáció gátlásához és a szöveti plazminogén aktivátor fokozott aktivitásához vezetett. Ezenkívül a doxazozin javítja az inzulinérzékenységet a csökkent glükóztoleranciában szenvedő betegeknél.

A doxazozinnak nincs kedvezőtlen metabolikus hatása, és alkalmazható bronchiális asztma, diabetes mellitus, bal kamrai elégtelenség és köszvény esetén.

In vitro vizsgálatokban a doxazozin 6 'és 7'-hidroxi-metabolitjainak antioxidáns tulajdonságait mutatják 5 μmol koncentrációban.

Az arteriális hipertóniában szenvedő betegeknél végzett kontrollos klinikai vizsgálatok során a doxazozin kezelést az erekciós funkció javulása kísérte. Emellett a doxazozinnal kezelt betegeknél az ismétlődő merevedési zavar kevésbé gyakori, mint a vérnyomáscsökkentő betegeknél.

Szívás és eloszlás

Terápiás dózisok orális adagolása után a doxazozin jól felszívódik; Cmax körülbelül 2 óra alatt érik el, a plazmafehérjékhez 98% -kal.

Metabolizmus és kiválasztódás

A doxazozin aktív mesterséges biotranszformációvá válik a májban; a dózis kevesebb, mint 5% -a változatlan marad. A doxazozin elsődleges anyagcsere útvonala O-demetilezés és hidroxilezés.

A plazmából történő eltávolítás kétfázisú a T végével1/2 22 óra, amely lehetővé teszi, hogy a gyógyszert naponta egyszer írja fel.

Farmakokinetika speciális klinikai esetekben

Idősek és veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálata szerint a doxazozin farmakokinetikája nem különbözött jelentősen a normál vesefunkciójú fiatal betegeknél.

Kisebb májfunkciójú betegek farmakokinetikájáról és a máj metabolizmusát megváltoztató gyógyszerek (pl. Cimetidin) hatására csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. Egy klinikai vizsgálatban 12 mérsékelt májkárosodásban szenvedő egységes kérelem doxazosin növekedése kísérte az AUC és 43% -kal csökkent a valódi orális clearance 40% -kal. Óvatosan kell eljárni a doxazozin, valamint a májban teljesen biotranszformált egyéb gyógyszerek felírásakor a májkárosodásban szenvedő betegeknél.

- jóindulatú prosztatahiperplázia (BPH);

- a vizelet késői kiáramlása és a BPH-hoz társuló egyéb tünetek kezelésére;

- artériás hipertónia (kombinációs terápiában).

- súlyos májelégtelenség (az ebben a betegcsoportban szerzett tapasztalat hiánya miatt);

- húgyúti fertőzések;

- progresszív veseelégtelenség;

- hipotenzió és hajlam az ortosztatikus zavarokra (beleértve az anamnézist is);

- a felső húgyúti traktus elzáródása;

- húgyhólyag;

- Laktázhiány, laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódás;

- legfeljebb 18 éves korig;

- A kinazolinokkal, doxazozinnal vagy a gyógyszer segédkomponenseivel szembeni túlérzékenység.

Óvatosan: a mitralis és az aorta stenosis, a szívelégtelenség megnövekedett percenkénti felszabadulása, a jobb kamrai elégtelenség a tüdőartéria embolizmusa vagy a perikardiális effúzió következtében, a bal kamrai elégtelenség alacsony töltési nyomás, az agyi keringés, az időskor, a PDE5-gátlókkal egyidejű alkalmazása, tüneti hipotenzió, májelégtelenség léphet fel.

A hatóanyagot mind reggel, mind pedig este megkaphatjuk.

Jóindulatú prosztata hiperplázia esetében a Carddura kezdeti dózisa 1 mg naponta 1 alkalommal, minimálisra csökkentve a posturalis hipotenzió és / vagy szinkopopális állapot (ájulás) lehetőségét. Az urodinamika egyedi jellemzőitől és a BPH tüneteinek jelenlététől függően a dózis 2 mg-ra, majd 4 mg-ra emelhető, és a maximális ajánlott 8 mg-os dózisig. A dózis növelésének javasolt időtartama 1-2 hét. Az átlagos ajánlott adag 2-4 mg 1 alkalommal / nap.

Arteriális hipertónia esetén a gyógyszer dózisa napi 1 mg-tól 16 mg-ig terjed. A kezelést ajánlott 1 mg 1 alkalommal, naponta 1 vagy 2 héten keresztül elkezdeni annak érdekében, hogy minimalizálják a posturalis hipotenzió és / vagy szinkopóta állapot (szinkóp) kialakulásának lehetőségét (az "első adag" jelenség). Az első dózis beadása után a páciensnek 6-8 óráig kell nyomon követnie a vérnyomást, ami az elsődózisú jelenség kialakulásának a lehetősége miatt szükséges, ami különösen a korábbi diuretikus használat hátterében áll.

A következő 1 vagy 2 hét alatt az adag napi 2 mg-ra emelhető. A kívánt vérnyomáscsökkentés eléréséhez szükség esetén fokozatosan növelni kell a napi dózist, egységes beavatkozási gyakorisággal, 4 mg-ig, 8 mg-ig és legfeljebb 16 mg-ig, a beteg válaszreakciójának súlyosságától függően. Az átlagos dózis napi 2-4 mg.

Ha a terápiához vizet vagy más vérnyomáscsökkentő anyagot adnak a terápiához, a beteg állapota függvényében módosítani kell a Kardura dózist, további titrálásával orvos felügyelete mellett.

Ha a Kardura-kezelést több napig megszakították, a gyógyszer alkalmazását újra kell kezdeni a kezdeti dózistól.

A doxazozin farmakokinetikája veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem változik, és maga a gyógyszer nem súlyosbítja a meglévő veseelégtelenséget, ezért a betegcsoportban a Kardur szokásos adagokban alkalmazható.

Óvintézkedéseket kell előírni a gyógyszer májelégtelenségre.

A gyógyszer idős betegeknél történő felállításakor nem szükséges az adagolási rend korrekciója.

Hiányzik a Cardura gyógyszer gyermekek általi felhasználása.

Cardura ® (Cardura ®)

Hatóanyag:

tartalom

Farmakológiai csoport

Nosológus besorolás (ICD-10)

3D képek

struktúra

Az adagolási forma leírása

1 mg tabletta: fehér, kerek, kettős domború, egyik oldalon - metszet "CN 1", másik oldalán - a Pfizer logó gravírozása.

2 mg tabletta: fehér, ovális, kettős domború, egyik oldalán - gravírozott "CN 2" és kockázatos, a másik oldalon - gravírozott Pfizer logó.

4 mg tabletta: fehér, rombuszos, biconvex, egyik oldalon - CN 4 metszés és kockázat, a másik oldalon - Pfizer logó gravírozás.

Farmakológiai hatás

farmakodinámia

A doxazozin alkalmazása a BPH tüneteivel rendelkező betegeknél jelentősen javítja az urodinamikát és csökkenti a betegség tüneteit. Ez a gyógyszerhatás az alfa szelektív blokádjához kapcsolódik1-a stroma és a prosztata mirigy kapszulája, a húgyhólyag nyakában elhelyezkedő adrenoreceptorok.

Bizonyított, hogy a doxazozin az alfa 1A altípus hatékony blokkolója1-adrenoreceptorok, amelyek az alfa összes altípusának körülbelül 70% -át teszik ki1-adrenoreceptorok a prosztata mirigyben. Ez magyarázza annak hatását a BPH-ben szenvedő betegekre.

A doxazozin kezelésének fenntartó hatása és biztonságossága bizonyított a gyógyszer hosszú távú alkalmazásával (például legfeljebb 48 hónapig).

A doxazozin alkalmazása arteriális hipertónia esetén a vérnyomás jelentős csökkenését eredményezi az OPSS csökkenése következtében. Ennek a hatásnak a megjelenése az alfa szelektív blokádjához kapcsolódik1-az érrendszeri hálózatban található adrenoreceptorok. A gyógyszer napi 1 alkalommal történő bevétele esetén a klinikailag jelentős vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán át fennáll, a BP fokozatosan csökken; a maximális hatás általában 2-6 órával a lenyelés után. Arteriális hypertoniában szenvedő betegeknél a doxazozinnal megegyező vérnyomás ugyanúgy feküdt és állt.

Meg kell jegyezni, hogy ellentétben a nem szelektív alfa-val1-adrenerg blokkolók a doxazozin-tolerancia hosszú távú kezelésével nem alakultak ki. A fenntartó terápia során a plazma renin aktivitásának és a tachycardia ritkán fordul elő.

A doxazozin kedvező hatással van a vér lipid profil, jelentősen növekszik a tartalom arány HDL összkoleszterin, és jelentősen csökkenti a tartalmát teljes trigliceridek, és az összkoleszterin. Ebben a tekintetben azt előnyhöz diuretikumok és béta-blokkolók, amelyeket nem érintenek kedvezően ezeket a paramétereket. Tekintettel a létrehozott kapcsolatot a magas vérnyomás és a vér lipid profil a koszorúér-betegségben, a vérnyomás normalizálására és a lipid koncentráció kapó betegeknél a doxazozin csökkenéséhez vezet a CHD kockázatának.

Megfigyelték, hogy a doxazozinnal végzett kezelés a bal kamrai hipertrófia regressziójához, a thrombocyta aggregáció gátlásához és a szöveti plazminogén aktivátor fokozott aktivitásához vezetett. Ezenkívül azt találták, hogy a doxazozin fokozza az inzulinérzékenységet károsodott glükóz toleranciában szenvedő betegeknél.

A doxazozin nem metabolikus mellékhatásokkal rendelkezik, és alkalmazható bronchiális asztma, cukorbetegség, bal kamrai elégtelenség és köszvény esetén.

In vitro vizsgálatokban a doxazozin 6'- és 7'-hidroxi-metabolitjainak antioxidáns tulajdonságait mutatják 5 μmol koncentrációban.

Az arteriális hipertóniában szenvedő betegeknél végzett kontrollos klinikai vizsgálatok során a doxazozin kezelést az erekciós funkció javulása kísérte. Emellett a doxazozinnal kezelt betegeknél az ismétlődő merevedési zavar kevésbé gyakori, mint az antihipertenzív gyógyszerekkel kezelt betegeknél.

farmakokinetikája

Terápiás dózisok orális adagolása után a doxazozin jól felszívódik; Tmax a vérben körülbelül 2 óra alatt érik el.

A doxazozin körülbelül 98% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.

A doxazozin elsődleges anyagcsere útvonala O-demetilezés és hidroxilezés.

A plazmából való eltávolítás kétfázisú, a végső T1/2 22 óra, amely lehetővé teszi, hogy a gyógyszert naponta 1 alkalommal írja fel. A doxazozin aktív biotranszformációval megy végbe; csak a dózis kevesebb mint 5% -a változatlan marad.

Használható speciális betegcsoportokban

Szerint farmakokinetikai vizsgálatokat idős betegek és a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél Az a hatóanyag farmakokinetikája nem különbözött jelentősen attól, fiatalabb betegeknél normál vesefunkciójú.

Már csak korlátozott mennyiségű adat Beszűkült májfunkció, a hatása a gyógyszerek, amelyek megváltoztathatják a máj anyagcsere (pl cimetidin). Egy klinikai vizsgálatban 12 mérsékelt májkárosodásban szenvedő egységes kérelem doxazosin növekedése kísérte az AUC és 43% -kal csökkent a valódi orális clearance 40% -kal. Óvatosan kell eljárni a találkozó doxazosin valamint egyéb gyógyszerek, teljesen biotranszformáció a májban, károsodott májfunkció (lásd. „Speciális utasítások”).

Indikációk a Kardura ® gyógyszer

jóindulatú prosztata hiperplázia;

a vizelet visszatartás és a jóindulatú prosztata hiperplázia által okozott tünetek;

artériás magas vérnyomás (kombinált terápiában).

Ellenjavallatok

a kinazolinokra, doxazozinra vagy a hatóanyag bármely segéd összetevőjére gyakorolt ​​túlérzékenység;

laktázhiány, laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció;

legfeljebb 18 éves korig;

súlyos májelégtelenség a tapasztalatok hiánya miatt ebben a betegcsoportban;

húgyúti fertőzések;

progresszív veseelégtelenség;

hipotónia és hajlam az ortosztatikus rendellenességekre (beleértve a történelmet is);

a felső húgyvezeték egyidejű elzáródása;

Hólyagkövek.

Óvintézkedések: mitrális és aorta stenosis, szívelégtelenség a növekedés a perces ejekciós, jobb kamrai elégtelenség miatt tüdőembólia vagy exszudatív pericarditis, bal kamrai elégtelenség alacsony töltőnyomással, cerebrovaszkuláris betegség, előrehaladott életkor, egyidejű alkalmazása foszfodiészteráz inhibitorok 5-ös típusú ( PDE-5), mert tüneti hipotenzió, májelégtelenség léphet fel.

Terhesség és szoptatás ideje alatt

Jóllehet az állatkísérletek a gyógyszernek nincs teratogén, de ha azt használják a rendkívül nagy dózisokban csökkent magzati túlélést figyeltük. Ezek az adagok körülbelül 300-szor magasabbak, mint az emberek által ajánlott maximális adagok. A terhes vagy szoptató nők körében végzett megfelelő, jól kontrollált vizsgálatok hiánya miatt a Kardura gyógyszer terhesség alatt vagy szoptatás alatt történő alkalmazása biztonságosságát még nem állapították meg. Ezért terhesség vagy szoptatás ideje alatt kardura gyógyszer csak akkor használható, ha a kezelőorvos véleménye szerint az, hogy a várható előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot vagy gyermek.

Mellékhatások

A mellékhatások gyakoriságát a következő osztályozás szerint mutatjuk be: nagyon gyakran - ≥10%; gyakran - ≥1% és ®

Tartsa távol gyermekektől.

A Kardura ® gyógyszer eltarthatósága

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Vélemények az orvosokról és a betegekről a Kardura gyógyszerről és utasítások annak használatára

A Kardura az egyik leggyakrabban előforduló gyógyszer a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében. A szakértők előírják, hogy enyhítik a magas vérnyomás tüneteit, valamint a vizeletrendszer patológiáit. Gondoljunk részletesebben arra, hogy milyen gyógymódot alkalmazunk és hogyan alkalmazzuk helyesen, valamint a betegek és az orvosok visszajelzéseit a gyógyszer hatékonyságáról és analógjairól.

Általános jellemzők

A Kardura egy alfa-blokkoló, amely hipotenzív tulajdonságokkal rendelkezik. Nagynyomású, a prosztata hiperpláziára jellemző tünetek megjelenése.

A hatás elve és a farmakokinetika

A Cardur gyógyszerkészítmény használatát a hatóanyag tulajdonságai magyarázzák. Egyszer a testben egyszerre több irányba is működik:

  • javítja az urodinamikát;
  • blokkolja az alfa-adrenoreceptorokat a prosztata mirigyben, húgyhólyagban és edényekben;

A Kardura gyógyszer tulajdonságai

  • csökkenti a szívizom bal kamrai szövetének hipertrófiáját, pitvari és érrendszeri rezisztenciáját;
  • növeli az inzulinérzékenységet (megsértése esetén);
  • csökkenti a vér koleszterinszintjét;
  • gátolja a thrombocyta aggregációs tulajdonságait;
  • növeli a plazma renin aktivitását;
  • csökkenti a koszorúér-betegség kockázatát.
  • Az alfa-blokkoló nem sérti az anyagcserét. Ezért adagolható idős betegeknek és cukorbetegeknek, köszvénynek, inzulinrezisztenciának. A Kardur függőség még hosszú ideig tartó használat esetén sem fordul elő.

    Blokkolók: cselekvési mechanizmus

    A Kardura gyorsan felszívódik a belekben. A hatóanyag koncentrációja a vérben a legmagasabb a bevétel után 2 órával. 98% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer alkalmazásának maximális hatása 6 órán belül jelentkezik.

    A gyógyszer metabolizmusának termékei természetes módon kiválasztódnak a testen, a széklet (a legtöbb) és a vizelet között. A Kardura átlagos felezési ideje 22 óra.

    Kiadási forma, összetétel

    Kardur tabletta felszabadítása. Formájuk kerek, ovális vagy gyémánt alakú, fehér színű. A tabletták konvexek, törésvonaluk van. Az egyik oldalon van egy kód, amely a hatóanyag mennyiségét jelöli, a második - a gyártó feliratát. Minden tabletta 1, 2 vagy 4 mg doxazozint tartalmaz.

    Egyéb alkatrészek:

    • magnézium-sztearát;
    • keményítő-glikolát és nátrium-lauril-szulfát;
    • mikrokristályos cellulóz;
    • laktóz.

    A tablettákat 7, 10 vagy 14 darab kontúrcellákba helyezzük. A csomagokban lévő buborékcsomagok száma 2, 3 vagy 1.

    A

    Az alfa-blokkoló ára az összetételétől, a végrehajtás területétől függ. A hozzávetõleges költségeket a táblázat tartalmazza (1. táblázat). A gyógyszertárak közül a Kardura-t csak receptre adják ki.

    1. táblázat - A Kardura gyógyszer ára

    Használati utasítások

    A Kardura adagolását, gyakoriságát és időtartamát az orvos határozza meg egyedileg: a kezelés a beteg diagnózisától és általános jólététől függ.

    Javallatok és ellenjavallatok

    A Kardura gyógyszer alkalmazását javasoljuk:

    • prosztata hyperplasia;
    • a vizelet kiáramlása;
    • artériás magas vérnyomás.
    Az alfa-blokkolók alkalmazásának jelzései

    Mint minden orvosi eszköz, ez az alfa-blokkoló ellenjavallat. Használata nem ajánlott:

    • anuriában;
    • alacsony vérnyomás, ortosztatikus hypotensio;
    • progresszív vagy súlyos veseelégtelenség;
    • a húgyutak fertőző betegségei;
    • glükóz, malabszorpciós szindróma, galaktóz;
    • felső légúti elzáródás;
    • a laktóz, a hatóanyag vagy a hatóanyag egyéb összetevőinek intoleranciája;
    • a kövek jelenléte a hólyagban;
    • laktáz hiány.

    Óvatosan, a Kardur-t az idős betegeknek és azoknak tulajdonítják, akik:

    • szívelégtelenség;
    • az agyi keringés rendellenességei;
    • májműködési zavar;
    • mitralis, artériás stenosis;
    • a jobb kamrai elégtelenség az exudatív pericarditis vagy tüdőembólia következtében.

    Gyermekek többségben, a gyógyszert nem írják elő. A Kardura és terhes, ápoló anyák befogadása nem ajánlott: a magzatra és az anyatejre kifejtett hatását nem vizsgálták eléggé. Kivételek lehetségesek abban az esetben, ha a nő jólétének javítására való képesség magasabb, mint a gyermek károsodásának veszélye.

    adagolás

    A prosztata adenomában a gyógyszer kis dózisokkal - 1 mg-mal kezdődik (a posturalis hipotenzió vagy ájulás megjelenésének megakadályozása érdekében). A tablettákat naponta egyszer kell bevenni. Jó toleranciával, más indikációk jelenlétével fokozatosan emelkedik a gyógyszer adagja: először 2 mg, majd napi 4 mg-ra. A Kardura maximális napi adagja 8 mg. 7-14 nap alatt ajánlott növelni.

    Hipertónia esetén a gyógyszer optimális napi dózisa legfeljebb 16 mg. A kezelés azonban a legkisebb adag 1 mg-mal kezdődik. 1-2 hét után megduplázódik. A tabletták szedésének gyakorisága - naponta egyszer. Ha szükséges, kimondott terápiás hatás hiányában a dózis 16 mg-ra emelkedik. Végezze el fokozatosan, rendszeres időközönként.

    Ha a kezelés ideje alatt a diuretikumokat és egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszereket felírják, az alfa-blokkoló adagját módosítják. A Kardura tabletták néhány napig történő leállítása után újra kell kezdeni a minimális adagot.

    Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

    Amikor a gyógyszert összetett terápiában szedik, figyelembe kell venni az alkalmazott eszközök alábbi jellemzőit:

    • Ötvözi vétel kardura és vérnyomáscsökkentők, vizelethajtók gondosan meg kell, és az orvos felügyelete: fokozza hatásukat.
    • A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, az ösztrogént tartalmazó gyógyszerek gyengítik a tabletták terápiás hatását.
    • Az alfa-blokkolókkal és a PDE5-gátlókkal végzett kezelés tüneti hipotenziót és májelégtelenséget okozhat. Ezért egyidejű vételüket óvatosan adják ki.
    • A Cardur és az epinefrin kombinációja esetén tachycardia lehetséges, nyomáscsökkentés. Ha kombinálja a hatóanyagot a szildenafillal, az ortosztatikus hipotenziót fenyeget.
    • Lehetséges egyidejű terápia Kardúrával és antibiotikumokkal, antikoagulánsokkal, hipoglikémiás szerekkel, furoszemiddel, béta-blokkolókkal vagy tiazid diuretikumokkal: az alfa-blokkoló nem kölcsönhatásba lép ilyen gyógyszerekkel.
    • A Kardur és az ugyanazon csoport más eszközeinek kombinálása ellenjavallt.

    Biztonsági óvintézkedések

    A gyógyszer szedése lehetséges: álmosság, homályos látás, ájulás. Ezért a kezelés ideje alatt ajánlott lemondani a vezetésről, összetett mechanizmusokkal dolgozni.

    Tartsa a tablettákat a napfénytől és a gyermekektől távol. Az optimális tárolási hőmérséklet 30 ºC. Ilyen körülmények között a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 5 évig használható. Ezután a gyógyszer nem használható: el kell távolítani.

    Lehetséges mellékhatások

    Az orvos minden javaslatának megfelelően a terápiát jól tolerálják. Néhány beteg esetében azonban a kezelés hátterében mellékhatások jelentkeznek (2. táblázat).

    2. táblázat - Lehetséges negatív reakciók Cordura bevétele esetén

    Kardura - hivatalos használati utasítás

    Regisztrációs szám:

    A gyógyszer kereskedelmi neve: CARDURA / CARDURA

    Nemzetközi (általános) név (INN): DOXAZOZIN

    Adagolási forma: tabletták

    struktúra
    Hatóanyag: doxazozin. A tabletták doxazozin-mezilátot tartalmaznak 1,2,4 mg doxazozinnak megfelelő dózisban.
    Segédanyagok
    Nátrium-keményítő-glikolát, laktóz, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát.

    leírás
    1 mg tabletta - fehér, kerek, kettős domború, egyik oldalon - CN 1 metszet, a másik oldalon - Pfizer logó gravírozás.
    2 mg tabletta - fehér, ovális, kétkomponve, egyik oldalán - a CN 2 metszete és kockázata a Pfizer logó másik oldalán - gravírozása.
    A 4 mg-os tabletta fehér, gyémánt alakú, domború, egyik oldalon a CN 4 metszete és kockázata, a másik oldalon a Pfizer logó gravírozása.

    Farmakoterápiás csoport: α1-blokkoló ATX kód: C02CA04

    farmakodinámia
    Jóindulatú prosztata hiperplázia
    A doxazozin alkalmazása jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) tüneteivel járó betegeknél az urodinamikai mutatók jelentős javulását és a betegség tüneteinek csökkenését eredményezi. A gyógyszer hatása a sztrómában és a prosztata mirigy kapszulájában található a1-adrenerg receptorok szelektív blokkolásához kapcsolódik, a húgyhólyag nyakához.
    Bebizonyosodott, hogy a doxazozin az 1A α1-adrenoreceptor altípus hatékony blokkolója, amely az összes a1-adrenoreceptor altípus körülbelül 70% -át teszi ki a prosztata mirigyben. Ez magyarázza annak hatását a BPH-ben szenvedő betegekre.
    A doxazozin kezelésének és biztonságosságának fenntartó hatását a gyógyszer hosszú távú alkalmazásával bizonyították (pl. 48 hónapig).
    artériás hipertónia
    A doxazozin alkalmazása arteriális hipertónia esetén a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezet a teljes perifériás érbetegség ellenálló képességének csökkenése miatt. Ennek a hatásnak a megjelenése összefügg az érrendszeri hálózatban elhelyezkedő α1-adrenerg receptorok szelektív blokkolásával. Napi 1 alkalommal történő bevételkor a klinikailag jelentős vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán át tart, a BP fokozatosan csökken; a maximális hatás általában 2-6 órával a lenyelés után. Arteriális hypertoniában szenvedő betegeknél a doxazozinnal megegyező vérnyomás ugyanúgy feküdt és állt.
    Megállapították, hogy a nem-szelektív α-blokkolókkal szemben a doxazozinnal való hosszú távú kezelés nem vált ki toleranciát a gyógyszerrel szemben. A fenntartó terápia során a plazma renin aktivitásának és a tachycardia ritkán fordul elő.
    A doxazozin kedvező hatással van a vér lipid profiljára, jelentősen növelve a nagy sűrűségű lipoproteinek arányát a teljes koleszterinre, és jelentősen csökkenti a trigliceridek és a teljes koleszterinszintet. Ebben a tekintetben az előnye a diuretikumokkal és β-blokkolókkal szemben, amelyek nem kedvezően hatnak ezekre a paraméterekre. Figyelembe véve az arteriális hipertónia és a koronária-szívbetegség által okozott vérlipidprofil kapcsolatát, a doxazozin adása során a vérnyomás és a lipidszint normalizálódása a szívkoszorúér-betegség kockázatának csökkenéséhez vezet.
    Megfigyelték, hogy a doxazozinnal végzett kezelés a bal kamrai hipertrófia regressziójához, a thrombocyta aggregáció gátlásához és a szöveti plazminogén aktivátor fokozott aktivitásához vezetett. Ezenkívül azt találták, hogy a doxazozin fokozza az inzulinérzékenységet károsodott glükóz toleranciában szenvedő betegeknél.
    A doxazozin nem metabolikus mellékhatásokkal rendelkezik, és alkalmazható bronchiális asztma, cukorbetegség, bal kamrai elégtelenség és köszvény esetén.
    In vitro vizsgálatokban kimutatták a doxazozin 6 'és 7'-hidroxi-metabolitjainak antioxidáns tulajdonságait 5 mikromol koncentrációban.
    Az arteriális hipertóniában szenvedő betegeknél végzett kontrollos klinikai vizsgálatok során a doxazozin kezelést az erekciós funkció javulása kísérte. Emellett a doxazozinnal kezelt betegeknél az ismétlődő merevedési zavar kevésbé gyakori, mint az antihipertenzív gyógyszerekkel kezelt betegeknél.

    farmakokinetikája
    szívás
    Terápiás dózisok orális adagolása után a doxazozin jól felszívódik; a vérben való koncentrációja körülbelül 2 óra elteltével elérheti a maximális értéket.
    Biotranszformáció / elimináció
    A vérplazmából történő eltávolítás kétfázisú, és a végső felezési idő 22 óra, ami lehetővé teszi, hogy a gyógyszert naponta 1 alkalommal írja elő. A doxazozin aktív biotranszformációval megy végbe; csak a dózis kevesebb mint 5% -a változatlan marad.
    Idősek és veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálata szerint a gyógyszer farmakokinetikája nem különbözött szignifikánsan a normál vesefunkciójú fiatal betegeknél.
    Károsodott májműködésű betegeknél csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre, valamint olyan gyógyszerek hatására, amelyek megváltoztathatják a máj metabolizmusát (például cimetidint). Egy közepesen károsodott májfunkciójú 12 beteg klinikai vizsgálata során a doxazozin egyszeri dózisát a koncentráció / idő görbe alatti terület 43% -os növekedése és a valódi orális clearance 40% -os csökkenése kísérte. Óvatosan kell eljárni a doxazozin, valamint a májban teljesen biotranszformált gyógyszerek felírásakor (lásd a Különleges utasítások részt).
    A doxazozin körülbelül 98% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
    A doxazozin elsődleges anyagcsere útvonala O-demetilezés és hidroxilezés.

    Használati utasítások
    Jóindulatú prosztata hiperplázia
    A Kardura gyógyszer a vizelet késői kiáramlására és a BPH-hoz társuló tünetek kezelésére is alkalmas. A BPH-ban szenvedő betegeknél a gyógyszert elő lehet írni mind arteriális hipertónia, mind normál vérnyomás esetén. A BPH normál vérnyomású betegeknél történő felírása során az utóbbi módosítása nem jelentős. Ugyanakkor lehetséges monoterápiát alkalmazni az artériás hipertónia és a BPH kombinációjában szenvedő betegeknél.
    artériás hipertónia
    A Kardura gyógyszer a magas vérnyomás kezelésére javallt, és a legtöbb beteg számára hatékony eszközként használható a vérnyomás szabályozására. A monoterápia hatástalansága miatt a Kardura gyógyszer más vérnyomáscsökkentő szerekkel, például tiazid-diuretikumokkal, β-blokkolókkal, lassú kalciumcsatorna-blokkolókkal vagy angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal kombinálva is előírható.

    Ellenjavallatok
    A Kardura gyógyszer ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a kinazolinokra, a doxazozinra vagy a gyógyszer segédanyagaira.

    Terhesség és szoptatás ideje alatt
    Bár állatkísérletekben a gyógyszer nem volt teratogén hatással, de rendkívül nagy dózisokban alkalmazva a magzati túlélés csökkenését figyelték meg. Ezek az adagok körülbelül 300-szor magasabbak, mint az emberek által ajánlott maximális adagok. A terhes vagy szoptató nők körében végzett megfelelő, jól kontrollált vizsgálatok hiánya miatt a Kardura gyógyszer terhesség alatt vagy szoptatás alatt történő alkalmazása biztonságosságát még nem állapították meg. E tekintetben a terhesség vagy a szoptatás ideje alatt a Cardura csak akkor használható, ha az orvos szerint az anya esetleges előnye meghaladja a magzatra vagy gyermekre gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

    Adagolás és alkalmazás
    A Kardura-t naponta reggel és este is be lehet adni, és orális adagolásra szánják.
    Jóindulatú prosztata hiperplázia
    A Kardura ajánlott kezdeti dózisa 1 mg naponta 1 alkalommal annak érdekében, hogy minimálisra csökkentsék a posturalis hypotensio és / vagy a syncopal állapot kialakulását (syncope) (lásd a Speciális utasítások részt). Az urodinamikai mutatók egyedi jellemzőitől és a BPH tüneteinek jelenlététől függően a dózis 2 mg-ra, majd 4 mg-ra, és maximum 8 mg-os javasolt adagig terjedhet. A dózis növelésének javasolt időtartama 1-2 hét. Az ajánlott adag általában 2-4 mg naponta 1 alkalommal.
    artériás hipertónia
    A dózis 1-16 mg / nap. A kezelés javasolt 1 mg-os napi 1-szer kezdődni 1 vagy 2 héten keresztül, hogy minimálisra csökkentse a posturalis hipotenzió és / vagy szinkopóta állapot (szinkopás) kialakulásának lehetőségét (lásd a Különleges utasításokat). Az elkövetkező 1 vagy 2 héten belül az adag naponta kétszer 2 mg-ra emelhető. A kívánt vérnyomáscsökkentés eléréséhez szükség esetén a napi dózist fokozatosan kell növelni, 4 mg-ig, 8 mg-ig és legfeljebb 16 mg-ig terjedő intervallumokat figyelni a beteg gyógyszerre adott válaszának súlyosságától függően. Általában az adag 2-4 mg naponta egyszer.
    Idős betegeknél történő alkalmazás
    Dózismódosítás nem szükséges.
    Veseelégtelenségben való alkalmazásra
    A doxazozin farmakokinetikája veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem változik, és maga a gyógyszer nem rontja a meglévő veseelégtelenséget, ezért ilyen betegeknél szokásos adagokban alkalmazzák.
    Használat májkárosodásban
    Óvatosan kell eljárni (lásd a Különleges utasításokat).
    Gyermekekben való alkalmazás
    Hiányzik a Cardura gyógyszer gyermekek általi felhasználása.

    Mellékhatások
    Jóindulatú prosztata hiperplázia
    Kontrollált klinikai vizsgálatok szerint a BPH-ben szenvedő betegeknél ugyanazok a mellékhatások fordultak elő, mint a hypertoniás betegeknél.
    A gyógyszer forgalomba hozatalát követően a következő mellékhatásokról számoltak be:
    A hematopoietikus és nyirokrendszeri rendszertől: leukopenia, thrombocytopenia
    A hallásszerv és a vestibularis készülék részei: tinnitus
    A látószerv részéről: homályos látás
    A gyomor-bél traktus részében: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, dyspepsia, flatulencia, szájszárazság, hányás.
    Általános reakciók: különböző lokalizációs fájdalmak
    A máj részében: cholestasis, hepatitis, sárgaság.
    Az immunrendszer részéről: allergiás reakciók
    Változások a diagnosztikai indikátorokban: májfunkció abnormális laboratóriumi paraméterei, súlygyarapodás
    Anyagcsere: anorexia
    Az izomrendszer és a kötőszövet részei: arthralgia, hátfájás, izomgörcsök, izomgyengeség, myalgia
    A központi és a perifériás idegrendszerből: hypoesthesia, parasthesia, tremor A pszichés: izgatottság, szorongás, depresszió, álmatlanság
    A húgyutakból: dysuria, hematuria, fokozott vizelés, nocturia, polyuria, vizelet inkontinencia.
    Reproduktív rendszer: gynecomastia, impotencia, priapizmus
    A légzőrendszer részeként: meglévő hörgőgörcsök, köhögés, légszomj, exacerbációk súlyosbodása
    A bőr részéről: alopecia, viszketés, bőrkiütés, purpura, urticaria
    Mivel a szív-és érrendszeri rendszer: "hot flashes", csökkenti a vérnyomást, postural hypotensio
    artériás hipertónia
    A Kardura gyógyszeres klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban előforduló mellékhatások, amelyek a poszturális (esetenként szinkótakkal összefüggő) vagy nem-specifikus jellegűek, amelyek a következők voltak:
    A hallásszerv és a vestibularis készülék részei: szédülés
    Emésztőrendszeri: émelygés
    Általános reakciók: aszténia, ödéma, fáradtság, rossz közérzet
    A központi és perifériás idegrendszerből: szédülés, fejfájás, posturalis szédülés, álmosság, ájulás
    A légzőrendszer részeként: rhinitis
    A következő mellékhatásokat figyelték meg a Cardura gyógyszer forgalomba hozatalakor az artériás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, bár általában ilyen tünetek figyelhetők meg még a gyógyszerrel történő kezelés nélkül is: bradycardia, tachycardia, palpitáció, mellkasi fájdalom, angina pectoris, szívizominfarktus, agyi keringés és arrhythmiák.

    túladagolás
    Ha a túladagolás jelentős vérnyomáscsökkenést eredményez, a beteget azonnal le kell fektetni a hátára, lefelé, és szükség esetén tüneti kezelést kell végezni. A plazmafehérjékhez való doxazozin kötődés magas, ezért a dialízis nem hatékony.

    Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
    Egyes gyógyszerkészítményekben a Kardura és PDE-5 gátlók együttes alkalmazása tüneti hipotenziót okozhat (lásd a "Különleges utasítások" c. Szakaszt).
    A vérben a doxazozin nagy (98%) része fehérjékhez kapcsolódik. Az emberi plazma in vitro vizsgálatának eredményei azt mutatják, hogy a doxazozin nem befolyásolja a digoxin, warfarin, fenitoin vagy indometacin fehérjék kötődését. A klinikai gyakorlatban a Kardura-t a tiazid diuretikumokkal, furoszemiddel, / 3-blokkolókkal, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, antibiotikumokkal, orálisan alkalmazott hipoglikémiás, uricozózisos gyógyszerekkel és antikoagulánsokkal kölcsönhatás nélkül használták fel.
    A Kardura egyszeri alkalmazását napi 1 mg-os adagban 4 napig, miközben 400 mg cimetidint naponta kétszer vettek be, az átlagos AUC-értékek 10% -os növekedése és az átlagos Cmax (maximális plazmakoncentráció) statisztikailag szignifikáns növekedése a doxazozin felezési ideje. A doxazozin átlagos AUC-értékének hasonló 10% -os növekedése a cimetidint kapó betegeknél a doxazozin átlagos AUC-értékének variabilitásának (27% -ában) a placebóhoz képest.

    Különleges utasítások
    Posturális hipotenzió / szinkopás
    A kezeléshez hasonlóan az α-blokkolók, különösen a terápia kezdetén, nagyon kis százalékban tapasztalták a posturalis hipotenziót, melyet szédülés, gyengeség vagy eszméletvesztés (ájulás) jelentett (lásd a Dózis és adagolás fejezetben). Az α-blokkoló kinevezésének megkezdése előtt figyelmeztetni kell a pácienst, hogyan kell elkerülni a posturalis hipotenzió tüneteit. A Kardurával való kezelés kezdetén a beteget tájékoztatni kell arról, hogy gyengeség vagy szédülés esetén gondosan kell eljárni.
    Kombinált alkalmazás PDE-5 inhibitorokkal
    Óvatosan kell eljárni, ha a Kardura-t az 5. típusú foszfodiészteráz inhibitorokkal együtt alkalmazzák, mivel egyes betegeknél ez tüneti hipotenzióhoz vezethet.
    Májműködési zavar
    A Kardura, valamint a májban teljesen biotranszformált egyéb gyógyszerek (lásd a Farmakokinetikát) alkalmazása során óvatosan kell eljárni, elkerülve a maximális dózisok kijelölését.

    Az autó vezetésére és a berendezések használatára gyakorolt ​​hatás
    A vezetési képesség és a mechanizmusok romolhatnak, különösen a kezelés kezdetén. Talán a vertigó fejlődése.

    inkompatibilitás
    Ismeretlen.

    Kiadási űrlap
    Tabletták 1, 2, 4 mg-os dózisban.
    7, 10 vagy 14 tablettát egy buborékcsomagolásban; 2 buborékcsomagolás 7 tabletta, 3 buborékfólia 10 tabletta vagy 1 db 14 db buborékfólia csomagolással együtt.

    Tárolási feltételek
    Száraz, sötét helyen, 30 ° C-ot nem meghaladó hőmérsékleten. Tartsa távol gyermekektől.

    Felhasználhatósági időtartam
    5 év.
    Lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
    Ne használja a csomagoláson feltüntetett dátumnál később.

    Gyógyszertári értékesítési feltételek
    A recept szerint.

    Gyártó cég: "PFIZER GmbH", gyártó: "Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Németország"
    A Pfizer H képviselete Xi. Pi. Corporation, Moszkva, 109-147, Taganskaya st., 17-23.