Search

Amikacin (Amikacin)

Ebben a cikkben olvashatod az Amikacin gyógyszer használati utasítását. A webhely látogatóinak áttekintése - a gyógyszer fogyasztói, valamint az orvosok véleménye az Amikacin gyakorlati alkalmazásáról. Nagy kérés, hogy visszajelzést adjon a drogról aktívabban: a gyógyszer segített vagy nem segít abban, hogy megszabaduljon a betegségtől, milyen komplikációkat és mellékhatásokat figyeltek meg, amit a gyártó a jegyzőkönyvben nem közölt. Amikacin analógjai a rendelkezésre álló szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazás mikroorganizmusok felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás alatt okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére.

Amikacin - egy félszintetikus, széles spektrumú antibiotikum az aminoglikozidok csoportjából, baktericid. A riboszómák 30S alegységére való kötődés megakadályozza a közlekedési és hírvivő RNS komplex kialakulását, blokkolja a fehérje szintézisét, és elpusztítja a baktériumok citoplazmatikus membránjait.

Nagyon aktív aerob Gram-negatív mikroorganizmusok ellen: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (szalmonella), Shigella spp. (Shigella); Néhány gram-pozitív mikroorganizmus: Staphylococcus spp. (staphylococcus) (beleértve a penicillinnel szembeni rezisztenciát, bizonyos cefalosporinokat).

Közepesen aktív a Streptococcus spp. Ellen. (Strep).

Ha benzilpenicillinnel egyidejűleg alkalmazzák, az Enterococcus faecalis törzsekre szinergikus hatást fejt ki.

Az anaerob mikroorganizmusok ellenállnak a gyógyszernek.

Az amikacin nem veszít tevékenységet olyan enzimek hatása alatt, amelyek más aminoglikozidokat inaktiválnak, és aktív maradhatnak a tobramicinnel, gentamicinnel és netilmicinnel szemben rezisztens Pseudomonas aeruginosa törzsekkel szemben.

struktúra

Amikacin (szulfát formájában) + segédanyagok.

farmakokinetikája

Miután az intramuszkuláris injekció gyorsan és teljesen felszívódik. Az átlagos terápiás koncentráció intravénás vagy intramuszkuláris beadás esetén 10-12 óráig tart.

Az extracelluláris folyadékban jól eloszlik (a tályogok, a pleurális effúzió, asciticus, perikardiális, synovial, nyirok és peritoneális folyadék); magas koncentrációban találhatók a vizeletben; alacsony epe, az anyatej, a szem vizes nedvessége, hörgőváladék, köpet és cerebrospinális folyadék. Teljesen behatol a test összes szövetébe, ahol intracellulárisan felhalmozódik; nagy koncentrációban találhatók a jó vérellátó szervekben: tüdőben, májban, szívizomban, lépben, és különösen a vesékben, ahol az agykéregben felhalmozódik, az izmokban, a zsírszövetekben és a csontokban kisebb koncentrációk vannak.

Ha az átlagos terápiás dózis (normál) a felnőtteknél adják, az amikacin nem hatol be a vér-agy gáton (BBB), a meningés gyulladása pedig növeli a permeabilitást. Újszülötteknél magasabb a cerebrospinális folyadék koncentrációja, mint a felnőtteknél. Behatol a placenta gáton: megtalálható a magzat és a magzatvíz vérében.

Nem metabolizálódik. A vesén keresztül kiválasztódik a glomeruláris szűrés (65-94%), főként változatlanul.

bizonyság

Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos megbetegedések (rezisztensek a gentamicinnel, szeizomicinnel és kanamicinnel) vagy gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok társulásával:

  • légúti fertőzések (bronchitis, tüdőgyulladás, pleurális empiéma, tüdő tályog);
  • szepszis;
  • szeptikus endocarditis;
  • CNS fertőzések (beleértve az agyhártyagyulladást is);
  • a hasüreg fertőzései (beleértve a peritonitiset);
  • húgyúti fertőzések (pyelonephritis, cystitis, urethritis);
  • a bőr és a lágyrészek kóros fertőzései (beleértve a fertőzött égési sérüléseket, fertőzött fekélyeket és különféle eredetű ágyásokat);
  • epeúti fertőzés;
  • csontok és ízületi fertőzések (beleértve az osteomyelitiset);
  • seb fertőzés;
  • posztoperatív fertőzések.

A kibocsátás formái

Intravénás és intramuszkuláris beadásra alkalmas oldat (ampullák injekció befecskendezése) 250 mg és 500 mg.

Por oldatos intravénás és intramuszkuláris adagolásra.

Nincsenek más dózisformák, legyen az tabletta, kapszula vagy szuszpenzió.

Használati és adagolási utasítások

A hatóanyagot intramuszkulárisan, intravénásán (bolus 2 percen belül, vagy csepegtető (csepp) felnőttek és gyermekek több mint 6 éves - 5 mg / kg 8 óránként, vagy 7,5 mg / kg 12 óránként bakteriális húgyúti fertőzések (egyszerű. ) - 250 mg 12 óránként, hemodialízis után további 3-5 mg / kg adagot lehet előírni.

A felnőttek maximális dózisa napi 15 mg / kg, de legfeljebb napi 1,5 g 10 napig. A bevezetővel / -vel történő kezelés időtartama - 3-7 nap, a / m - 7-10 napig.

Koraszülött csecsemők esetében a kezdő egyszeri adag 10 mg / kg, majd 7,5 mg / kg 18-24 óránként; az újszülöttek és a 6 év alatti gyermekek esetében a kezdeti adag 10 mg / kg, majd 7,5 mg / kg 12 óránként 7-10 napig.

A fertőzött égési sérüléseknél 5-7,5 mg / ttkg 4-6 órás dózisra lehet szükség a rövidebb T1 / 2 (1-1,5 óra) miatt ebben a betegcsoportban.

Az intravénás amikacint 30-60 percen keresztül, szükség esetén sugárhajtással 30 percig kell beadni.

Iv. Adagolás esetén (csepegtetés) a készítményt előzetesen hígítjuk 200 ml 5% -os dextrózoldattal (glükóz) vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal. Az amikacin koncentrációja az oldat iv. Beadásához nem haladhatja meg az 5 mg / ml-t.

Mellékhatások

  • hányinger, hányás;
  • rendellenes májfunkció (fokozott májenzat-transzamináz aktivitás, hyperbilirubinemia);
  • anémia, leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia;
  • fejfájás;
  • álmosság;
  • neurotoxikus hatás (izomrángás, zsibbadás érzés, bizsergés, epilepsziás rohamok);
  • a neuromuszkuláris átvitel megsértése (légzési leállás);
  • ototoxicitás (halláskárosodás, vestibularis és labirintus rendellenességek, visszafordíthatatlan süketség);
  • toxikus hatás a vestibularis készülékre (mozgások diszkordálása, szédülés, émelygés, hányás);
  • veseműködési zavar (oliguria, proteinuria, mikrohematuria);
  • bőrkiütés;
  • viszketés;
  • a bőr hyperemia;
  • láz;
  • angioödéma
  • fájdalom az injekció beadásának helyén;
  • dermatitis;
  • phlebitis és periflebitis (intravénás beadás esetén).

Ellenjavallatok

  • a hallóideg neuritise;
  • súlyos krónikus veseelégtelenség azotémiával és uremiával;
  • terhesség
  • túlérzékenység a gyógyszerre;
  • túlérzékenység a többi aminoglikozidra az anamnézisben.

Terhesség és szoptatás ideje alatt

A gyógyszer ellenjavallt terhesség alatt.

A létfontosságú indikációk jelenlétében a gyógyszer alkalmazható szoptató nőkben. Figyelembe kell venni, hogy az aminoglikozidok kis mennyiségben kiválasztódnak az anyatejbe. Gyengén felszívódik a gyomor-bél traktusból, és nincsenek mellékhatások a csecsemőkben.

Idős betegeknél történő alkalmazás

Óvatosan kell alkalmaznia a kábítószert idős betegeknél.

Gyermekekben való alkalmazás

Koraszülött csecsemők esetében a kezdő egyszeri adag 10 mg / kg, majd 7,5 mg / kg 18-24 óránként; az újszülöttek és a 6 év alatti gyermekek esetében a kezdeti adag 10 mg / kg, majd 7,5 mg / kg 12 óránként 7-10 napig.

Különleges utasítások

Használat előtt határozza meg az izolált kórokozók érzékenységét 30 μg amikacint tartalmazó lemezek alkalmazásával. A 17 mm-es és annál nagyobb növekedési zónától mentes átmérőjű, a mikroorganizmus érzékeny, 15-16 mm közepesen érzékeny, 14 mm-nél kisebb.

Az amikacin plazmakoncentrációja nem haladhatja meg a 25 μg / ml-t (a terápiás koncentráció 15-25 μg / ml).

A kezelés időtartama alatt legalább hetente egyszer ellenőrizni kell a vesék, a hallóideg és a vestibularis készülék működését.

A nefrotoxicitás kialakulásának valószínűsége magasabb a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint nagy dózisok vagy hosszú ideig történő beadás esetén (ebben a betegcsoportban a veseműködés napi monitorozására lehet szükség).

Nem kielégítő audiometriás vizsgálatok esetén a gyógyszer adagja csökkent vagy abba kell hagyni a kezelést.

A húgyúti fertőző és gyulladásos betegségekben szenvedő betegeknek ajánlatos a folyadék megfelelő mennyiségű folyadékkal történő bevitele.

Pozitív klinikai dinamika hiányában tisztában kell lenni a rezisztens mikroorganizmusok kialakulásának lehetőségével. Ilyen esetekben meg kell szakítani a kezelést és megfelelő terápiát kell kezdeményeznie.

A nátriumkészítményben lévő diszulfit allergiás szövődmények kialakulását okozhatja a betegeknél (anafilaxiás reakciókig), különösen allergiás betegeknél.

Kábítószer-kölcsönhatás

Szinergetikus kölcsönhatást karbenicillinnel, benzilpenicillin, cefalosporinok (súlyos krónikus veseelégtelenségben, amikor együtt béta-laktám antibiotikumok csökkenthetik a hatékonyságát aminoglikozidok).

A nalidoxisav, a polimixin B, a ciszplatin és a vankomicin fokozzák az oto- és nephrotoxicitás kialakulásának kockázatát.

Vizelethajtók (különösen furoszemid), cefalosporinok, penicillinek, szulfonamidok, és a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok), versengő aktív szekrécióból tubulusok nephron, blokk megszüntetése aminoglikozidok, növelik azok koncentrációja a vérszérumban, erősítő nefrotoxicitás és neurotoxicitás.

Az amikacin fokozza a kurarepodobnyh gyógyszerek izomlazító hatását.

Amikor egyidejűleg alkalmazzuk amikacin metoxiflurán, polimixinek parenterális beadásra, kapreomicin és más gyógyszerek, amelyek blokkolják a neuromuszkuláris transzmissziót (halogénezett szénhidrogének - azt jelenti, egy inhalációs érzéstelenítő, opioid analgetikumok), a transzfúziós nagy mennyiségű vér-citrát tartósítószerek növeli a légzésdepresszió.

Az indometacin parenterális adagolása növeli az aminoglikozidok toxikus hatásának kockázatát.

Az amikacin csökkenti az anti-myastheniás gyógyszerek hatásosságát.

Gyógyszerészeti kölcsönhatás

A gyógyászatilag kompatibilis penicillinek, heparin, cefalosporinok, capreomycin, az amfotericin B, a hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, B-vitamin és C, kálium-klorid.

A drog Amikacin analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

  • Amikabol;
  • Amikacin injekciós üveg;
  • Amikacin Ferein;
  • Amikacin-szulfát;
  • Amikin;
  • Amikozit;
  • Likatsin;
  • Selemitsin;
  • Fartsiklin;
  • Hematsin.

AMIKATSIN alkalmazási útmutató, ár

Ezen az oldalon megtalálja a legtöbb átfogó tájékoztatás a gyógyszer amikacin, már készen minden tabletta alkalmazási utasításokat, visszacsatolást, vagy akkor hagyja el a véleményét erről a gyógyszert. Vásárolhatja online, vagy keresse meg azt a gyógyszertárakban a városban.

Általános információk

Használati utasítás amikacin

Egyénileg, figyelembe véve a tanfolyam súlyosságát és a fertőzés lokalizációját, a kórokozó érzékenységét. Adja be az / m-t, ez a bevezetőben is lehetséges (2 perces sugár vagy csepegés).

V / m vagy a / a felnőttek és tizenévesek - 5 mg / kg 8 óránként, vagy 7,5 mg / kg 12 óránként 7-10 napig. Gyermekek esetében a kezdeti adag 10 mg / kg, majd 7,5 mg / kg 12 óránként.

Maximális dózisok: felnőttek esetében a napi adag 1,5 g.

Fertőző-gyulladásos betegségek nagy áramok, érzékeny mikroorganizmusok okozta a amikacin: peritonitis, szeptikémia, újszülöttkori szepszis, a központi idegrendszer fertőzései (beleértve a meningitis), csont- és ízületi fertőzések (ide értve a csontvelőgyulladást), endocarditis, tüdőgyulladás, empyemára, tüdő tályog, gennyes bőr és lágyszöveti fertőzések, fertőzött égések, gyakran visszatérő húgyúti fertőzések, epeúti fertőzések.

A teljes használati útmutatóban feltüntetettek: mellékhatások, ellenjavallatok, terhesség alatt történő alkalmazás, egyéb kábítószerekkel való kölcsönhatásokra vonatkozó információk és speciális utasítások.
MUTASSA A TELJES UTASÍTÁSOKAT

Az utasításokat a számítógépre is letöltheti: Letöltés

amikacin

Megoldás be / be és be / m átlátszó, színtelen vagy enyhén színezett bevitele.

Segédanyagok: nátrium-diszulfit (nátrium-metabiszulfit), d / nátrium-citrát és (nátrium-citrát-pentán-hidrid), híg kénsav, víz d / u.

2 ml - üveg ampullák (5) - buborékcsomagolás (1) - karton csomagolás.
2 ml - üveg ampullák (5) - hólyagok (2) - karton csomagok.
2 ml - üveg ampullák (10) - buborékcsomagolás (1) - karton csomagolás.
2 ml - üveg ampullák (10) - karton dobozok.

Megoldás be / be és be / m átlátszó, színtelen vagy enyhén színezett bevitele.

Segédanyagok: nátrium-diszulfit (nátrium-metabiszulfit), d / nátrium-citrát és (nátrium-citrát-pentán-hidrid), híg kénsav, víz d / u.

4 ml - üveg ampullák (5) - buborékcsomagolás (1) - karton csomagolás.
4 ml - üveg ampullák (5) - buborékcsomagolás (2) - karton csomagolás.
4 ml - üveg ampullák (10) - buborékcsomagolás (1) - karton csomagolás.
4 ml - üveg ampullák (10) - karton dobozok.

A fehér vagy majdnem fehér színű intravénás és intramuszkuláris injekcióhoz használt oldat higroszkópos.

10 ml-es injekciós üveg (1) - doboz karton.
10 ml-es injekciós üveg (5 db) - doboz karton.
10 ml-es injekciós üveg (10 db) - csomagolás kartonból.

Semiszintetikus széles spektrumú antibiotikum az aminoglikozidok csoportjából, baktericid. A riboszómák 30S alegységére való kötődés megakadályozza a közlekedési és hírvivő RNS komplex kialakulását, blokkolja a fehérje szintézisét, és elpusztítja a baktériumok citoplazmatikus membránjait.

Nagyon aktív aerob Gram-negatív mikroorganizmusok ellen: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Néhány gram-pozitív mikroorganizmus: Staphylococcus spp. (beleértve a penicillinre, néhány cefalosporinra rezisztenciát is).

Közepesen aktív a Streptococcus spp. Ellen.

Ha benzilpenicillinnel egyidejűleg alkalmazzák, az Enterococcus faecalis törzsekre szinergikus hatást fejt ki.

Az anaerob mikroorganizmusok ellenállnak a gyógyszernek.

Az amikacin nem veszít tevékenységet olyan enzimek hatása alatt, amelyek más aminoglikozidokat inaktiválnak, és aktív maradhatnak a tobramicinnel, gentamicinnel és netilmicinnel szemben rezisztens Pseudomonas aeruginosa törzsekkel szemben.

Miután az / m injekció gyorsan és teljesen felszívódik. Cmax a vérplazmában 7,5 mg / kg - 21 μg / ml dózisban az injekció beadása után, az infúzió 30 perces / 7,5 mg / kg - 38 μg / ml dózisban. A / m bevezetés utánmax - körülbelül 1,5 óra

Az átlagos terápiás koncentráció be / in vagy in / m bevezetésével 10-12 órán keresztül tartható

A plazmafehérje kötődése 4-11%. Vd felnőtteknél - 0,26 l / kg gyermekeknél - 0,2-0,4 l / kg, újszülötteknél: életkor kevesebb, mint 1 hét és testsúlya kisebb, mint 1500 g - akár 0,68 l / kg, kisebb, mint 1 hetes kortól és a test tömege legfeljebb 1500 g - 0,58 l / kg, cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél - 0,3-0,39 l / kg.

Az extracelluláris folyadékban jól eloszlik (a tályogok, a pleurális effúzió, asciticus, perikardiális, synovial, nyirok és peritoneális folyadék); magas koncentrációban találhatók a vizeletben; alacsony epe, az anyatej, a szem vizes nedvessége, hörgőváladék, köpet és cerebrospinális folyadék. Teljesen behatol a test összes szövetébe, ahol intracellulárisan felhalmozódik; nagy koncentrációban találhatók a jó vérellátó szervekben: tüdőben, májban, szívizomban, lépben, és különösen a vesékben, ahol az agykéregben felhalmozódik, az izmokban, a zsírszövetekben és a csontokban kisebb koncentrációk vannak.

Ha a felnőtteknél átlagosan (normál) terápiás dózisban adják fel, az amikacin nem jut be a BBB-be, és a meningés gyulladása alatt a permeabilitás kissé megnő. Újszülötteknél magasabb a cerebrospinális folyadék koncentrációja, mint a felnőtteknél. Behatol a placenta gáton: megtalálható a magzat és a magzatvíz vérében.

T1/2 felnőtteknél 2-4 óra, újszülötteknél 5-8 óra, idősebb gyermekeknél 2,5-4 óra1/2 - több mint 100 óra (intracelluláris depókból történő felszabadulás).

A vesén keresztül kiválasztódik a glomeruláris szűrés (65-94%), főként változatlanul. Vese clearance - 79-100 ml / perc.

Farmakokinetika speciális klinikai esetekben

T1/2 a veseelégtelenségben szenvedő felnőttek esetében a károsodás mértékétől függően - legfeljebb 100 óra, cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél - 1-2 óra, égési sérülés és hyperthermia T1/2 az átlaghoz képest rövidebb lehet a megnövekedett clearance miatt.

Hemodialízis során eltávolítják (50% 4-6 óra), a peritoneális dialízis kevésbé hatékony (25% 48-72 órán belül).

Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos megbetegedések (rezisztensek a gentamicinnel, szeizomicinnel és kanamicinnel) vagy gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok társulásával:

- légúti fertőzések (bronchitis, tüdőgyulladás, pleurális empiéma, tüdőtályog);

- CNS fertőzések (beleértve az agyhártyagyulladást is);

- hasi üreg fertőzései (beleértve a peritonitiset);

- húgyúti fertőzések (pyelonephritis, cystitis, urethritis);

- a bőr és a lágyrészek (beleértve a fertőzött égési sérüléseket, a fertőzött fekélyeket és a különféle eredetű fekélyeket is) gümős fertőzései;

- az epeutak fertőzései;

- csontok és ízületi fertőzések (beleértve az osteomyelitiset);

- a hallóideg neuritise;

- súlyos krónikus veseelégtelenség azotémiával és uraemiával;

- a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység;

- Egyéb aminoglikozidokkal szembeni túlérzékenység az anamnézisben.

Megfelelő óvintézkedéseket kell használt kábítószer myasthenia, Parkinson-kór, a botulizmus (aminoglikozidok okozhat zavarokat a neuromuszkuláris transzmisszió, ami további gyengülését vázizom), kiszáradás, veseelégtelenség, az újszülött időszakban, koraszülött csecsemőknél, idős betegeknél során szoptatás ideje alatt.

A gyógyszer a befecskendezés i / m / a (Jet 2 percig vagy infúzió formájában) felnőttek és gyermekek több mint 6 éves - 5 mg / kg 8 óránként, vagy 7,5 mg / kg dózisban, minden 12 h húgyúti bakteriális fertőzések (. egyszerűsített) - 250 mg 12 óránként; A hemodialízis után további 3-5 mg / ttkg adagot lehet előírni.

A felnőttek maximális adagja 15 mg / kg / nap, de legfeljebb 1,5 g / nap 10 napig. A bevezetővel / -vel történő kezelés időtartama - 3-7 nap, a / m - 7-10 napig.

Koraszülött csecsemők esetében a kezdő egyszeri adag 10 mg / kg, majd 7,5 mg / kg 18-24 óránként; az újszülöttek és a 6 év alatti gyermekek esetében a kezdeti adag 10 mg / kg, majd 7,5 mg / kg 12 óránként 7-10 napig.

A fertőzött égésekhez rövidebb T miatt 4-7 óránként 5-7,5 mg / ttkg adagot kell alkalmazni1/2 (1-1,5 óra) ebben a betegcsoportban.

In / az amikacin injektált csepp 30-60 percig, ha szükséges - sugár.

Iv. Adagolás esetén (csepegtetés) a készítményt előzetesen hígítjuk 200 ml 5% -os dextrózoldattal (glükóz) vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal. Az amikacin koncentrációja az oldat iv. Beadásához nem haladhatja meg az 5 mg / ml-t.

A veseelégtelenség működésének megszüntetése esetén dóziscsökkentés vagy az injekciók közötti intervallum növelése szükséges. Az injekciók közötti intervallum növelése esetén (ha a QC-érték ismeretlen és a beteg állapota stabil) a gyógyszer beadása közötti intervallumot a következő képlet határozza meg:

intervallum (h) = szérum kreatinin-koncentráció × 9.

Ha a szérum kreatinin koncentrációja 2 mg / dl, akkor az ajánlott egyszeri adagot (7,5 mg / kg) 18 óránként kell beadni, az intervallum emelkedésével az egyszeri adag nem változik.

Egyszeri dóziscsökkentés esetén változatlan adagolási rend esetén a veseelégtelenségben szenvedő betegek első dózisa 7,5 mg / kg. A következő adagok kiszámítása a következő képlet szerint történik:

A következő adag (mg), amelyet 12 óránként adunk be = CC (ml / perc) a beteg kezdeti dózisa (mg) / CC normális (ml / perc).

Az emésztőrendszer részeként: hányinger, hányás, rendellenes májfunkció (fokozott májelégteljesítmény, hiperbilirubinémia).

A hemopoetikus rendszerből: anémia, leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia.

A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: fejfájás, álmosság, neurotoxikus hatásait (izomrángás, zsibbadás, bizsergés, görcsrohamok), károsodott neuromuszkuláris átvitel (légzésleállás).

A érzékek: ototoxicitás (hallás csökkenés, vesztibuláris labirintust és rendellenességek, süketség irreverzibilis), a toxikus hatást a vesztibuláris apparátus (discoordination mozgások, szédülés, hányinger, hányás).

A húgyúti rendszer részeként: nephrotoxicitás - csökkent vesefunkció (oliguria, proteinuria, mikrohematuria).

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, bőrkiütés, láz, angioödéma.

Helyi reakciók: fájdalom az injekció helyén, dermatitis, flebitis és periplebitis (a / a bevezetőben).

Tünetek: toxikus reakciók - halláskárosodás, ataxia, szédülés, vizelési rendellenességek, szomjúság, étvágytalanság, hányinger, hányás, csengés vagy fülbe helyezés, légzési problémák.

Kezelés: a neuromuszkuláris átvitel blokádjának és következményeinek eltávolítása - hemodialízis vagy peritoneális dialízis; antikolinészteráz gyógyszerek, kalciumsók, mechanikus szellőztetés, egyéb tüneti és szupportív terápia.

Szinergetikus kölcsönhatást karbenicillinnel, benzilpenicillin, cefalosporinok (súlyos krónikus veseelégtelenségben, amikor együtt béta-laktám antibiotikumok csökkenthetik a hatékonyságát aminoglikozidok).

A nalidoxisav, a polimixin B, a ciszplatin és a vankomicin fokozzák az oto- és nephrotoxicitás kialakulásának kockázatát.

Vizelethajtók (különösen furoszemid), cefalosporinok, penicillinek, szulfonamidok, és NSAID-ok, versengő aktív szekrécióból tubulusok nephron, blokk megszüntetése aminoglikozidok, növelik azok koncentrációja a vérszérumban, erősítő nefrotoxicitás és neurotoxicitás.

Az amikacin fokozza a kurarepodobnyh gyógyszerek izomlazító hatását.

Amikor egyidejűleg alkalmazzuk amikacin metoxiflurán, polimixinek parenterális beadásra, kapreomicin és más gyógyszerek, amelyek blokkolják a neuromuszkuláris transzmissziót (halogénezett szénhidrogének - azt jelenti, egy inhalációs érzéstelenítő, opioid analgetikumok), a transzfúziós nagy mennyiségű vér-citrát tartósítószerek növeli a légzésdepresszió.

Az indometacin parenterális adagolása növeli az aminoglikozidok toxikus hatásának kockázatát (T növekedés)1/2 és csökkent clearance).

Az amikacin csökkenti az anti-myastheniás gyógyszerek hatásosságát.

A gyógyászatilag kompatibilis penicillinek, heparin, cefalosporinok, capreomycin, az amfotericin B, a hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, B-vitamin és C, kálium-klorid.

Használat előtt határozza meg az izolált kórokozók érzékenységét 30 μg amikacint tartalmazó lemezek alkalmazásával. A 17 mm-es és annál nagyobb növekedési zónától mentes átmérőjű, a mikroorganizmus érzékeny, 15-16 mm közepesen érzékeny, 14 mm-nél kisebb.

Az amikacin plazmakoncentrációja nem haladhatja meg a 25 μg / ml-t (a terápiás koncentráció 15-25 μg / ml).

A kezelés időtartama alatt legalább hetente egyszer ellenőrizni kell a vesék, a hallóideg és a vestibularis készülék működését.

A nefrotoxicitás kialakulásának valószínűsége magasabb a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint nagy dózisok vagy hosszú ideig történő beadás esetén (ebben a betegcsoportban a veseműködés napi monitorozására lehet szükség).

Nem kielégítő audiometriás vizsgálatok esetén a gyógyszer adagja csökkent vagy abba kell hagyni a kezelést.

A húgyúti fertőző és gyulladásos betegségekben szenvedő betegeknek ajánlatos a folyadék megfelelő mennyiségű folyadékkal történő bevitele.

Pozitív klinikai dinamika hiányában tisztában kell lenni a rezisztens mikroorganizmusok kialakulásának lehetőségével. Ilyen esetekben meg kell szakítani a kezelést és megfelelő terápiát kell kezdeményeznie.

A nátriumkészítményben lévő diszulfit allergiás szövődmények kialakulását okozhatja a betegeknél (anafilaxiás reakciókig), különösen allergiás betegeknél.

A gyógyszer ellenjavallt terhesség alatt.

A létfontosságú indikációk jelenlétében a gyógyszer alkalmazható szoptató nőkben. Figyelembe kell venni, hogy az aminoglikozidok kis mennyiségben kiválasztódnak az anyatejbe. Gyengén felszívódik a gyomor-bél traktusból, és nincsenek mellékhatások a csecsemőkben.

Krónikus veseelégtelenség ellenjavallt alkalmazása azotemia és uramia esetén.

A vese kiválogatási funkciójának megsértése esetén az adagolási rend korrekciója szükséges.

A hatóanyagot gyermekektől elkülönítve kell tárolni, száraz, fénytől védve, 5-25 ° C hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 2 év.

Amikacin (500 mg) amikacin

oktatás

  • orosz
  • kazah orosz

Kereskedelmi név

Nemzetközi nem védett név

Adagolási forma

Por oldatos injekcióhoz, 500 mg

struktúra

1 üveg tartalmaz

A hatóanyag az amikacin-szulfát (az amikacin tekintetében) 500 mg.

leírás

Fehér vagy majdnem fehér por.

Farmakoterápiás csoport

Antibakteriális szerek rendszerhasználathoz. Aminoglikozid antibakteriális gyógyszerek. Egyéb aminoglikozidok. Amikacin.

AT01 kód J01GB06

Farmakológiai tulajdonságok

farmakokinetikája

Intramuszkuláris (IM) beadás után gyorsan és teljesen felszívódik. A maximális koncentráció (Cmax) a / m értékkel 7,5 mg / kg - 21 μg / ml dózisban adva. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (TCmax) körülbelül 1,5 óra az i / m adagolás után. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 4-11%.

Az extracelluláris folyadékban jól eloszlik (a tályogok, a pleurális effúzió, asciticus, perikardiális, synovial, nyirok és peritoneális folyadék); magas koncentrációban találhatók a vizeletben; alacsony az epe, az anyatej, a szem vizes nedvessége, hörgőváladék, köpet és cerebrospinális folyadék (CSF). Teljesen behatol a test összes szövetébe, ahol intracellulárisan felhalmozódik; nagy koncentrációban találhatók a jó vérellátó szervekben: tüdőben, májban, szívizomban, lépben, és különösen a vesékben, ahol a kortikális rétegben felhalmozódnak, alacsonyabb koncentrációk - az izmokban, zsírszövetekben és csontokban.

Ha az átlagos terápiás dózis (normál) a felnőtteknél adják, az amikacin nem hatol be a vér-agy gáton (BBB), a meningés gyulladása pedig növeli a permeabilitást. Az újszülöttek magasabb koncentrációt érnek el a CSF-ben, mint a felnőtteknél; átmegy a placentán - megtalálható a magzat vérében és a magzatvízben. A felnőttek eloszlási térfogata 0,26 l / ttkg, gyermekeknél 0,2-0,4 l / ttkg, újszülötteknél - kevesebb, mint 1 hét. és testtömege kevesebb mint 1,5 kg - 0,68 l / kg-ig, 1 hetesnél rövidebb korban. és testtömege több mint 1,5 kg - 0,58 l / kg-ig, cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél 0,3-0,39 l / kg. Az átlagos terápiás koncentráció intravénás vagy intramuszkuláris beadás esetén 10-12 óráig tart.

Nem metabolizálódik. A felnőttek felezési ideje felezési ideje (T1 / 2) 2-4 óra, újszülötteknél 5-8 óra, idősebb gyermekeknél 2,5-4 óra A végső T1 / 2 több, mint 100 óra (intracelluláris ).

A vesén keresztül kiválasztódik a glomeruláris szűrés (65-94%), főként változatlanul. Vese clearance - 79-100 ml / perc.

A veseelégtelenségben szenvedő felnőtteknél a T1 / 2 a veseelégtelenség mértékétől függően változik, a cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél - 1-2 óráig égési sérülések és hipertermiában szenvedő betegek esetében - a T1 / 2 az átlaghoz képest rövidebb lehet a megnövekedett clearance miatt.

A hemodialízis során eliminálódik (50% 4-6 óra), a peritoneális dialízis kevésbé hatékony (25% 48-72 órán belül).

farmakodinámia

Semiszintetikus széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik. A riboszómák 30S alegységére való kötődés megakadályozza a közlekedési és hírvivő RNS komplex kialakulását, blokkolja a fehérje szintézisét, és elpusztítja a baktériumok citoplazmatikus membránjait.

Nagyon aktív aerob Gram-negatív mikroorganizmusok ellen - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; néhány gram-pozitív mikroorganizmus - Staphylococcus spp. (beleértve a penicillinnel és bizonyos cefalosporinokkal szemben rezisztenseket is); közepesen aktív a Streptococcus spp. ellen.

A benzilpenicillinnel való egyidejű kinevezés szinergetikus hatást gyakorol az Enterococcus faecalis törzsekre.

Nem befolyásolja az anaerob mikroorganizmusokat.

Az amikacin nem veszít tevékenységet olyan enzimek hatása alatt, amelyek más aminoglikozidokat inaktiválnak, és aktív maradhatnak a tobramicinnel, gentamicinnel és netilmicinnel szemben rezisztens Pseudomonas aeruginosa törzsekkel szemben.

Használati utasítások

A gyógyszer ototoxicitásának köszönhetően az Amikacin egy tartalék antibiotikum, és csak abszolút indikációkkal és más antibiotikumokkal szembeni ellenálló képességgel alkalmazható:

- szepszis, szeptikus endocarditis

- bronchitis, tüdőgyulladás, empyéma, tüdőtályog

- pyelonephritis, urethritis, cystitis

- fertőzött égések, fekélyek és különböző eredetű ágyák

- seb fertőzés, posztoperatív fertőzések

Adagolás és alkalmazás

Intramuszkulárisan, intravénásán (struino, 2 percig vagy csepegtetve), felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek esetén - 8 óránként 5 mg / kg vagy 7,5 mg / kg 12 óránként; a húgyúti bakteriális fertőzések (nem szövődmények) - 250 mg 12 óránként; A hemodialízis után további 3-5 mg / ttkg adagot lehet előírni.

A felnőttek maximális adagja legfeljebb 15 mg / kg / nap, de legfeljebb 1,5 g / nap 10 napig.

Az intravénás adagolás időtartama - 3-7 nap, intramuszkulárisan - 7-10 nap.

Az égési betegeknél 5-7,5 mg / ttkg 4-6 órás adagot igényel ezekben a betegeknél a rövidebb T1 / 2 (1-1,5 h) miatt.

A kezelés a súlyos és bonyolult fertőzések, amelyek kezelést meg lehet hosszabbítani több mint 10 nap, meg kell vizsgálni, és a dózis szükséges, hogy ellenőrizzék Amikacin vesefunkció, hallási és vestibularis funkció, és a szérum Amikacin.

Az intramuszkuláris beadáshoz 500 mg 2-3 ml injekcióhoz való víz hozzáadásával készült oldatból készül.

Az intravénás amikacint 30-60 percig csepegtetik, szükség esetén egy sugárhajtót.

Intravénás beadáshoz (csík) használjon oldatot, amelyet úgy állít elő, hogy 500 mg injekciós üveg tartalmát 2-3 ml injekcióhoz való vízhez vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldathoz vagy 5% -os dextrózoldathoz adjuk.

Intravénás (csepegtetett) beadás esetén az injekciós üveg tartalmát feloldjuk 200 ml 5% -os dextrózoldatban vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban.

Az IV-beadással kapott oldat amikacin koncentrációja nem haladhatja meg az 5 mg / kg-ot.

Idős betegek

Szükség van a vesék működésének monitorozására és a gyógyszer megfelelő adagjának megsértésére.

A veseelégtelenség funkciójának megsértése esetén szükséges a dózis csökkentése vagy az injekciók közötti intervallum növelése.

Az injekciók közötti intervallum növelése esetén (ha a kreatinin clearance szintje nem ismert, és a beteg állapota stabil), a gyógyszeradagok közötti intervallum a következőképpen van beállítva:

Időtartam (óra) = szérum kreatinin koncentráció x 9.

Ha a szérum kreatinin koncentráció 2 mg / 100 ml, akkor az ajánlott egyszeri adagot (7,5 mg / kg) 18 óránként kell beadni.

Az egyszeri adag intervallumának növekedése nem változik.

Egyszeri dózis csökkentése esetén állandó adagolási rend esetén.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek első dózisa 7,5 mg / kg.

A későbbi dózisok kiszámításához a kreatinin-clearance (ml / perc) értékét a kreatinin-clearance-ben normál értéken kell elosztani, majd az eredményül kapott értéket meg kell szorozni a kezdeti dózisban mg-ban, azaz:

A kreatinin clearance megmutatkozott

a betegben (ml / perc)

12 órás adagolás A kreatinin clearance a normális (ml / perc)

Mellékhatások

- duzzanat, fájdalom a / m injekció helyén, bőrgyulladás

- allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, bőrkiütés

- hányinger, hányás, rendellenes májfunkció (fokozott májelégtelenség, hiperbilirubinémia)

- anémia, leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia, eosinophilia

- fejfájás, álmosság, neurotoxikus hatás (izomrángás, zsibbadás érzés, bizsergés, rohamok), neuromuscularis átvitel (légzési elégtelenség)

- ototoxicitás (halláskárosodás, vestibularis és labirintus rendellenességek, visszafordíthatatlan süketség), toxikus hatás a vestibularis készülékre (mozgások diszkordálása, szédülés)

- nephrotoxicitás - csökkent vesefunkció (oliguria, albuminuria, proteinuria, mikrohematuria)

- a neuromuszkuláris átvitel megsértése (légzési leállás).

Ellenjavallatok

- túlérzékenység az amikacinra vagy más összetevőkre

- allergiás reakciók vagy súlyos toxikus reakciók a

aminoglikozidok a történelemben

- a vestibularis és a hallókészülékek rendellenességei, a hallóideg neuritise

- súlyos veseelégtelenség

- terhesség és szoptatás

- gyermekek 12 éves korig

Kábítószer-kölcsönhatások

A gyógyászatilag kompatibilis penicillinek, heparin, cefalosporinok, capreomycin, az amfotericin B, a hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, B-vitamin és C, kálium-klorid.

Szinergetikus kölcsönhatást karbenicillinnel, benzilpenicillin, cefalosporinok (súlyos krónikus veseelégtelenségben, amikor együtt béta-laktám antibiotikumok csökkenthetik a hatékonyságát aminoglikozidok). A nalidoxisav, a polimixin B, a ciszplatin és a vankomicin fokozzák az oto- és nephrotoxicitás kialakulásának kockázatát.

Vizelethajtók (különösen furosemid, etakrinsav), cefalosporinok, penicillinek, szulfonamidok, és a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, versengő aktív szekrécióból tubulusok nephron, blokk megszüntetése aminoglikozidok, növelik azok koncentrációja a vérszérumban, erősítő nefrotoxicitás és neurotoxicitás.

A potenciálisan nephrotoxikus vagy ototoxikus gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása nem ajánlott a mellékhatások lehetséges kockázatának köszönhetően.

Az aminoglikozidok és a cefalosporinok egyidejű parenterális beadását követően fokozott nefrotoxicitást jelentettek. A cefalosporinok egyidejű alkalmazása rosszul növelheti a szérum kreatininszinteket.

Erősíti a kurarepodobny gyógyszerek izomlazító hatását.

Metoxiflurán, polimixinek parenterális beadásra, kapreomicin és más gyógyszerek, amelyek blokkolják a neuromuszkuláris transzmissziót (halogénezett szénhidrogének mint készítmények inhalációs anesztézia, opioid analgetikumok), a transzfúziós nagy mennyiségű vér-citrát tartósítószerek növeli a légzésdepresszió.

Az indometacin parenterális adagolása növeli az aminoglikozidok toxikus hatásainak (felnövekedett felezési idő és csökkent clearance) kialakulásának kockázatát.

Csökkenti az anti-myastheniás gyógyszerek hatását.

A hipokalcémia kockázata nagyobb, mint az aminoglikozidok biszfoszfonátokkal történő együttes alkalmazása. A nefrotoxicitás és esetleg ototoxicitás fokozott kockázata lehetséges az aminoglikozidok és a platina-készítmények együttes beadásával.

A tiamin (B1-vitamin) egyidejű beadásakor a nátrium-biszulfit reaktív komponense az amikacin-szulfát összetételében elpusztítható.

Különleges utasítások

Az Amikacint kapó betegeknek szigorú orvosi felügyelet alatt kell lenniük, figyelembe véve az aminoglikozidok potenciális ototoxicitását és nephrotoxicitását. Nem ajánlott a gyógyszert 14 napnál hosszabb ideig bevenni, mivel ennek az időszaknak a biztonságát nem igazolták.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél már fennáll a veseelégtelenség, illetve a vestibularis és hallókészülékek már fennálló károsodása.

A kezelés időtartama alatt legalább hetente egyszer ellenőrizni kell a vesék, a hallóideg és a vestibularis készülék működését.

A kockázat az ototoxicitás és nephrotoxicitás emelkedett betegekben károsodott vesefunkciójú, az alkalmazása nagy adagok és a hosszú távú kezelés - ezekben az esetekben az ajánlott napi ellenőrizni a veseműködést (kreatinin értékek vagy a szérum kreatinin-clearance).

A magas hangok hiánya általában a süketség első jele, és csak audiometriás vizsgálattal lehet kimutatni.

Lehetséges szédülés, amely a vestibularis készülék károsodását jelzi.

A neurotoxicitás egyéb megnyilvánulása is lehetséges, például zsibbadás, bőrkiütés, izomrángás és görcsök.

Ha a gyógyszeres kezelés a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy a normál vesefunkciójú betegeknél 10 napig tart, akkor a kezelés alatt audiogram kell végezni.

Az amikacin terápiát abba kell hagyni, ha tinnitus vagy veszteség van, vagy ha az ezt követő audiogramok kimutatják a magas frekvenciák elvesztését.

Parenterális injekció, neuromuszkuláris blokád és légzés leállások esetei, aminoglikozidok orális adagolása, valamint a hasi és pleura üregben történő helyi beadásról számoltak be.

Aminoglikozid antibiotikumokat óvatosan kell alkalmazni olyan izomrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél, mint a myastenia gravis vagy a parkinsonizmus, mivel az antibiotikumok ezen csoportja tovább fokozhatja az izomgyengeséget a neuromuszkuláris transzmisszióra gyakorolt ​​potenciális gyógyító hatás miatt.

A neuromuszkuláris blokád kialakulásával kalciumsókat kell beadni, mesterséges légzést kell kötni.

A légzési elégtelenség lehetőségét különösen az anesztetikumokat, izomrelaxánsokat, például tubokurarint, szukcinilkolint, dekametózt vagy friss citrát-transzfúziót kapó betegek esetében kell figyelembe venni.

A gyógyszer nátrium-biszulfitot tartalmaz, amely allergiás reakciókat okozhat, beleértve az anafilaxiát és az életet veszélyeztető asztmás rohamokat a fogékony egyénekben.

Ezek a szulfitokra gyakorolt ​​allergiás reakciók az általános populációban ritkák, és a szulfitokkal szembeni túlérzékenység gyakoribb asztmás betegeknél.

Az amikacin nem ajánlott olyan betegeknél, akiknél az aminoglikozidok allergiásak a történelemben, vagy veseelégtelenségben vagy VIII idegben, klinikai tünetek nélkül, a gyógyszer korábbi adagolása miatt.

Nem javasolt egyidejű vagy egymást követő beadásra más aminoglikozid antibiotikumokat és egyéb nephrotoxikus és neurotoxikus szerek (sztreptomicin, dihid, gentamicin, tobramicin, a kanamicin, neomicin, polimixin B, kolisztin, cefaloridin, viomicin rezisztenciát átadó gént).

Az idősebb kor és a kiszáradás növelheti a kábítószer-toxicitás kockázatát.

Az Amikacin, mint más antibiotikumok alkalmazása, rezisztens mikroorganizmusok túlzott növekedéséhez vezethet, ami megfelelő kezelést igényel.

Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

Az aminoglikozidok nem ajánlottak 12 év alatti gyermekek számára.

A gyógyszer hatása a jármű vagy potenciálisan veszélyes gépjármű vezetésére

A kezelés során gondoskodni kell a járművek vezetéséről és a potenciálisan veszélyes mechanizmusokról, amelyek megnövekedett koncentrációt és pszichomotoros sebességet igényelnek a lehetséges mellékhatások, például szédülés, álmosság, izomrángás, mozgások diszkordálása miatt.

túladagolás

Tünetek: nefro-, oto- és neurotoxikus reakciók (húgyúti rendellenességek, halláskárosodás, ataxia, szédülés, étvágytalanság, hányinger, hányás, tinnitus, légzési elégtelenség).

Kezelés: a neuromuszkuláris átvitel blokkjának eltávolítása és annak következményei (légzési leállás), hemodialízis vagy peritoneális dialízis, antikolinészterázok, kalcium sók (Ca2 +), mesterséges tüdőszellőztetés, egyéb tüneti és szupportív terápia el írása.

Kiadási forma és csomagolás

500 mg hatóanyag fiolákban, hermetikusan lezárt gumi dugóval, alumínium kupakkal préselt és importált FLIPP OFF kombinált kupakkal.

Minden palackot papír címkével vagy írással ellátott címkével vagy öntapadó címkével kell ragasztani.

Minden palackot az állami és orosz nyelvű orvosi használatra vonatkozó jóváhagyott utasításokkal együtt karton csomagolásba helyeznek.

Tárolási feltételek

Tárolja száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Tartsa távol gyermekektől!

Felhasználhatósági időtartam

Ne használja a lejárati dátumot követően.

Gyógyszertári értékesítési feltételek

gyártó

JSC Khimpharm, Kazah Köztársaság,

Shymkent, sz. Rashidova, 81

Regisztrációs Tanúsítvány birtokosa

Chimpharm JSC, Kazah Köztársaság

A szervezet címe, amely megkapja a fogyasztóktól a termékek (áruk) minőségét a Kazah Köztársaságban